发明名称 |
一种抗癌活性甲酮衍生物、合成方法及其用途 |
摘要 |
本发明涉及一种甲酮衍生物,所述衍生物可在催化剂、配体和添加剂存在下,由氨基腈化合物与硼酸化合物一步合成得到。同时首次发现了所述衍生物具有优良的抗癌活性,经过活性测试,发现其对人胃癌细胞株(SGC-7901)、人肺癌细胞株(H446)和人胃癌细胞株(HGC-27)具有良好的细胞肿瘤生长抑制作用,从而可以在医药领域中用作抗肿瘤药物,具有良好的医药研究前景和工业应用价值。 |
申请公布号 |
CN103910643A |
申请公布日期 |
2014.07.09 |
申请号 |
CN201410166810.4 |
申请日期 |
2014.04.23 |
申请人 |
温州大学 |
发明人 |
陈久喜;吴华悦;高文霞;刘妙昌;黄小波 |
分类号 |
C07C225/22(2006.01)I;C07C221/00(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C225/22(2006.01)I |
代理机构 |
北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙) 11368 |
代理人 |
郭官厚 |
主权项 |
一种具有抗癌活性的式(I)所示甲酮衍生物:<img file="FDA0000495006990000011.GIF" wi="809" he="343" />其中,环A为C<sub>6‑12</sub>芳基或含有1‑3个相同或不同杂原子的C<sub>4‑10</sub>杂环基;环B为C<sub>6‑12</sub>芳基或含有1‑3个相同或不同杂原子的C<sub>4‑10</sub>杂环基;环C可存在或不存在,当不存在时,R<sub>4</sub>直接连在环B上;当存在时,环C为C<sub>6‑12</sub>芳基或含有1‑3个相同或不同杂原子的C<sub>4‑10</sub>杂环基;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基;m、n独立地为0‑5的整数;所述杂原子为N、O或S。 |
地址 |
325035 浙江省温州市瓯海区东方南路38号温州市国家大学科技园孵化器 |