发明名称 制备载药乳剂的方法
摘要 一种制备载药乳剂的方法。该方法包括如下步骤:制备不含活性成分的非自乳化O/W型空白乳剂;然后,将治疗有效量的活性成分加入到空白O/W型乳剂中,通过调节pH值,使活性成分跨膜分布到乳剂内相中,制得载药乳剂。
申请公布号 CN102159188B 申请公布日期 2014.07.09
申请号 CN201080002683.4 申请日期 2010.06.03
申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 发明人 仝新勇;王海凤;于力;陈亮;石远
分类号 A61K9/107(2006.01)I 主分类号 A61K9/107(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 一种制备非自乳化载药O/W型乳剂的方法,其特征在于该方法包括以下步骤:制备不含药物组分的非自乳化O/W型空白乳剂;非自乳化O/W型空白乳剂的粒径在1000nm以下;将治疗有效量的药物加入所述的空白乳剂中,调节pH值,通过混合使药物跨膜溶解到乳剂油滴中,制备载药乳剂;其中,所述药物为溶解度随pH值发生变化的脂溶性药物、水溶性药物、略溶或微溶或极微溶解在油相和/或水相中的药物;选自紫杉醇、多烯紫杉醇、长春瑞滨、长春新碱、羟基喜树碱、奥沙利铂、前列腺素E1、尼莫地平、环孢素、伊曲康唑、两性霉素、阿昔洛韦、地塞米松、地塞米松棕榈酸酯、吲哚美辛、地西泮、克拉霉素、平阳霉素、多柔比星、维生素A、维生素D<sub>2</sub>、维生素E、维生素K、布比卡因、丙泊酚、依托咪酯、氟比洛芬乙氧基α‑乙酯。
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