发明名称 双环杂环化合物
摘要 提供用作为痴呆症、精神分裂症、抑郁症、疼痛(特别是神经障碍性疼痛、纤维肌痛症)、糖尿病(特别是2型糖尿病)、胰岛素抵抗性等11β-羟基类固醇脱氢酶1型相关的疾病治疗用药物组合物的有效成分的化合物。发现被(杂)芳酰氨基等酰氨基取代的双环杂环化合物(该双环杂环由环己烷环与作为杂原子仅含有氮原子的5~6元单环杂环缩合形成。)或其制药学上容许的盐对11β-HSD1具有优异的选择性抑制作用。籍此,本发明的双环杂环化合物可以用于痴呆症、精神分裂症、抑郁症、疼痛(特别是神经障碍性疼痛、纤维肌痛症)、糖尿病(特别是2型糖尿病)、胰岛素抵抗等的治疗。
申请公布号 CN103917524A 申请公布日期 2014.07.09
申请号 CN201280051414.6 申请日期 2012.10.17
申请人 安斯泰来制药有限公司 发明人 川上晋平;樱井稔;河野则征;铃木贵之;白石宜之;浜口涉;关冈龙一;森友博幸;森友纹子
分类号 C07D231/56(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D231/56(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 侯莉
主权项 式(I)所示的化合物或其制药学上容许的盐,<img file="FDA0000493129770000011.GIF" wi="724" he="379" />式中的符号表示以下的含义,A环:可被取代的、作为杂原子仅含有氮原子的5~6元单环杂环,与邻接的环缩合的位置上的原子为碳原子,R<sup>1</sup>:低级烷基、卤代低级烷基、或可被取代的环烷基,R<sup>2</sup>:卤素或低级烷基,R<sup>3</sup>:芳基、杂芳基、或者低级亚烷基‑杂芳基,R<sup>3</sup>中的芳基及杂芳基各自可以被取代,n:0~3的整数,虚线表示单键或双键。
地址 日本东京