一种具咪唑环结构大位阻双炔化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种具咪唑环结构大位阻双炔化合物的制备方法。它以苯基-邻偕二溴乙烯基苯基乙炔和咪唑或苯并咪唑为原料，在醋酸钯和醋酸铜的共同催化下，以碳酸铯作为碱，1,10-菲啰啉作为配体，100℃在甲苯中反应24小时，反应经简易后处理纯化过程即可获得咪唑或苯并咪唑取代的双炔化合物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得双炔化合物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。

主权项

1. 一种具咪唑环结构大位阻双炔化合物的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：以苯基-邻偕二溴乙烯基苯基乙炔和咪唑或苯并咪唑为原料，以碳酸铯作为碱，投料摩尔比为苯基-邻偕二溴乙烯基苯基乙炔：咪唑或苯并咪唑：碳酸铯=1:1～1.2:2～2.2；以10% mmol的醋酸钯和10% mmol的醋酸铜为催化剂，20% mmol的1,10-菲啰啉作为配体，100 °C在甲苯中反应24小时；反应结束，经过分离纯化过程得到咪唑或苯并咪唑取代的双炔化合物；反应式为：式中：R¹=卤素或三氟甲基；R²=烃基、芳基或取代的芳基；R³=烃基、芳基或取代的芳基；所述取代的芳基上的取代基是H、卤素、烃基或硝基。