| 发明名称 | 一种降血糖化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种抗高血糖化合物及其制备方法、药物组合物和用途，该化合物为式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其多晶型体、其对映体或其外消旋混合物， <img file="DDA0000266893891.GIF" wi="544" he="472" />其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>独立地为H，任选取代的烷基，任选取代的环烷基，任选取代的烷硫基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，或R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>一起形成任选取代的环烷基，或R<sub>2</sub>与R<sub>3</sub>一起形成任选取代的杂环基，或R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>一起形成任选取代的杂环基。该化合物经PepT1转运体的主动转运被胃肠道吸收，并在肠道内和肝脏内被酶分解缓慢产生沙格列汀，增加沙格列汀的血药浓度或延长沙格列汀在血液中的停留时间，该稳定的血药浓度有利于增加降血糖疗效和降低副反应。 | ||
| 申请公布号 | CN103896923A | 申请公布日期 | 2014.07.02 |
| 申请号 | CN201210581798.4 | 申请日期 | 2012.12.27 |
| 申请人 | 北京莱博赛路森药物科技有限公司 | 发明人 | 王建民;卢华君;尹磊;张小光;李志强 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人 | 曹津燕;张伟 |
| 主权项 | 1.一种通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其多晶型体、其对映体或其外消旋混合物， <img file="FDA0000266893871.GIF" wi="1731" he="519" />其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>独立地为H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的烷硫基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基，或者R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>一起形成任选取代的环烷基，或者R<sub>2</sub>与R<sub>3</sub>一起形成任选取代的杂环基，或者R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>一起形成任选取代的杂环基。 | ||
| 地址 | 101300 北京市顺义区仁和镇二三产业基地 | ||