发明名称 作为晚期SV40因子(LSF)抑制剂用于治疗癌症的[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]喹啉-6(5H)-硫酮和[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g][1,2,4]三唑并[1,5-a]喹啉衍生物
摘要 本发明总体而言涉及用于抑制、预防和/或治疗癌症(例如,肝细胞癌(HCC))的[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]喹啉-6(5H)-硫酮和[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g][1,2,4]三唑并[1,5-a]喹啉衍生物和/或组合物。在一些实施方式中,本发明涉及小分子化合物在抑制、预防和/或治疗转录因子晚期SV40因子(LSF)的表达,从而用于治疗HCC或其它癌症类型中的用途。
申请公布号 CN103906751A 申请公布日期 2014.07.02
申请号 CN201280048586.8 申请日期 2012.10.02
申请人 波士顿大学董事会 发明人 斯科特·E·绍斯;乌拉·汉森;乔舒亚·A·毕晓普
分类号 C07D493/04(2006.01)I;C07D493/14(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D493/04(2006.01)I
代理机构 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 代理人 杨国强;张淑珍
主权项 1.具有结构式XI、XII或XIII的化合物:<img file="FDA0000486107550000011.GIF" wi="1707" he="754" />或其药学上可接受的盐,其中,每个X独立地为O或S;R<sub>1</sub>为氢或烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团;R<sub>2</sub>为氢或羟基、烷氧基、苯氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团;每个R<sub>3</sub>和每个R<sub>6</sub>满足:(i)独立地为氢、氟、氯、溴、碘或羟基、烷氧基、苯氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团;或者(ii)两个R<sub>6</sub>部分和/或两个R<sub>3</sub>部分与亚烷基、亚烯基或亚炔基基团一起形成取代或未取代的C3至C6的环;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>各自独立地为氢、氟、氯、溴、碘或羟基、烷氧基、苯氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团;并且R<sub>13</sub>为氢或烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团。
地址 美国马萨诸塞州