| 发明名称 | 作为凝血因子Xa和凝血酶的抑制剂的氯噻吩-酰胺 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R13、R16、X和M具有权利要求中所表示的含义。式I的化合物是有价值的药理学活性化合物。它们显示出强烈的抗血栓形成效果，并且适合例如用于治疗和预防心血管病症，例如血栓栓塞疾病或再狭窄症。它们是血液凝固酶因子Xa(FXa)和凝血酶的可逆性抑制剂，并且一般可以应用于存在不希望有的因子Xa和/或凝血酶活性的情况，或用于医治或预防希望抑制因子Xa和凝血酶的病症。此外，本发明涉及制备式I化合物的方法、尤其是它们作为活性组分在药物中的用途，以及包含它们的药物制剂。<img file="DPA00001249002600011.GIF" wi="897" he="578" /> | ||
| 申请公布号 | CN102015675B | 申请公布日期 | 2014.07.02 |
| 申请号 | CN200980114013.9 | 申请日期 | 2009.02.10 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | 马库斯·福尔曼;沃尔克马·韦纳;杰罗姆·梅尼罗尔;让-米歇尔·阿尔滕伯格;弗雷德里克·佩蒂特;吉尔伯特·拉萨尔;让-帕斯卡尔·赫劳尔特 |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.式I的化合物，<img file="FDA0000407681040000011.GIF" wi="903" he="601" />其中<img file="FDA0000407681040000012.GIF" wi="171" he="152" />是噻吩基残基，X是卤素，R1是卤素，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-氟烷基，-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-氟烷基或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，R2是-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-杂环基，其中杂环基选自：吗啉基，哌啶基，吡啶基，吡咯烷基，吡咯烷酮基，其中所述杂环基是未取代的或彼此独立地被R8单、二或三取代，R3是氢原子，卤素，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-氟烷基，-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-氟烷基或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，R4和R5与它们键合的氮原子一起形成4至10元单或双环杂环，其选自：氮杂<img file="FDA0000407681040000013.GIF" wi="78" he="83" />吗啉，哌嗪，哌啶，4,5,6,7-四氢-噻吩并[3,2-c]吡啶，其中所述杂环是未取代的，或彼此独立地被R7单、二或三取代，R7是-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-C(O)-O-R10，-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-氟烷基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，或-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-杂环基，其中杂环基为<img file="FDA0000407681040000014.GIF" wi="66" he="78" />二唑基，并且是未取代的，或彼此独立地被R10单、二或三取代，R8是=O，R10是：氢原子，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，R13是氢原子，R16是氢原子，它的所有立体异构形式和其任何比例的混合物，和它的生理学允许的盐。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||