发明名称 МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ TRK
摘要 1. Соединение общей Формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдекольцо А выбрано из колец А-1, А-2 и А-3, имеющих структуры:где волнистая линия, обозначенная 1, указывает точку присоединения кольца А к кольцу В, а волнистая линия, обозначенная 2, указывает точку присоединения кольца А к W;Х является N или СН;Y является Н или F;Rявляется Н, (1-3С)алкоксигруппой или галогеном;кольцо В выбрано из колец В-1 и В-2, имеющих структуры:где волнистая линия, обозначенная 3, указывает точку присоединения к кольцу А, а волнистая линия, обозначенная 4, указывает точку присоединения к пиразоло[1,5-а]пиримидиновому кольцу Формулы I;W является О, NH или СН, при этом, когда кольцо А является А-2, то W является СН;m является 0, 1 или 2;D является углеродом, Rи Rнезависимо являются Н, F, (1-3С)алкилом или ОН (при условии, что Rи Rне являются одновременно ОН), и Rи Rнезависимо являются Н, (1-3С)алкилом или гидрокси(1-3С)алкилом, илиD является углеродом или азотом, Rи Rотсутствуют, a Rи Rвместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома кольца;Z является *-NR(=О)-, *-ONHC(=O)-, *-NRCH- или *-ОС(=O)-, где звездочка указывает точку присоединения Z к содержащему углерод R;Rявляется Н, (1-6С)алкилом, фторо(1-6С)алкилом, дифторо(1-6С)алкилом, трифторо(1-6С)алкилом, гидрокси(1-6С алкилом) или дигидрокси(2-6С алкилом);Rявляется Н, (1-6С)алкилом, фторо(1-6С)алкилом, дифторо(1-6С)алкилом, трифторо(1-6С)алкилом, гидрокси(1-6С алкилом), дигидрокси(2-6С алкилом), (1-6С алкил)С(О)-, (3-6С циклоалкил)С(О)-, ArC(O)-, НОСНС(O)-, (1-6С алкил)сульфонилом, (3-6С циклоалкил)сульфонилом, Ar(SO)-, HOCCH- или (1-6С алкил)NH(СО)-;Arявляется фенилом, необязательно замещенным одним или более заместителям�
申请公布号 RU2012155278(A) 申请公布日期 2014.06.27
申请号 RU20120155278 申请日期 2011.05.13
申请人 ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. 发明人 ЭНДРЮС Стивен Вейд;КОНДРОСКИ Кевин Рональд;ХААС Юлия;ЦЗЯН Юлия;КОЛАКОВСКИ Габриель Р.;СЕО Дзеонгбеоб;ЯН Хун-Воон;ЧЖАО Цянь
分类号 C07D487/04 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
地址