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1.一种如式(I)所示的卡维地洛——化学名称为1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇的制备方法，<img file="FSB0000122627580000011.GIF" wi="886" he="458" />其特征在于：将如式(V)所示的4-羟基咔唑，<img file="FSB0000122627580000012.GIF" wi="796" he="481" />和如式(IV)所示的环氧氯丙烷溶解于甲醇中，<img file="FSB0000122627580000013.GIF" wi="607" he="267" />滴加氢氧化钠水溶液反应生成如式(III)所示的4-环氧丙烷氧基咔唑；<img file="FSB0000122627580000021.GIF" wi="528" he="512" />把如式(III)所示的4-环氧丙烷氧基咔唑溶解于四氢呋喃，滴加到如式(II)所示的邻甲氧基苯氧乙胺甲苯溶液中<img file="FSB0000122627580000022.GIF" wi="534" he="400" />反应得到如式(I)所示的卡维地洛；所述式(V)所示的4-羟基咔唑与式(IV)所示的环氧氯丙烷的用量摩尔数比为1∶2；所述甲醇的用量为：相对于1g式(V)所示的4-羟基咔唑，甲醇的使用量为2ml；所述氢氧化钠与式(V)所示的4-羟基咔唑的用量摩尔数比为1∶1；所述氢氧化钠水溶液中水的用量为：相对于1g式(V)所示的4-羟基咔唑，水的使用量为1ml；所述甲苯使用量相对于1g式(III)所示的4-环氧丙烷氧基咔唑，甲苯的使用量为7ml；所述四氢呋喃的用量为：相对于1g式(III)所示的4-环氧丙烷氧基咔唑，四氢呋喃的使用量为2ml；所述式(II)所示的邻甲氧基苯氧乙胺与式(III)所示的4-环氧丙烷氧基咔唑的用量摩尔数比为2∶1。 |
