| 发明名称 |
一种丙泊酚碱性氨基酸酯盐 |
| 摘要 |
本发明公开了一种丙泊酚碱性氨基酸酯盐、其制备方法和应用。以碱性氨基酸为原料，在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯反应，制备N-Boc碱性氨基酸。然后，N-Boc碱性氨基酸在DCC/DMAP存在下与丙泊酚缩合，再经酸性条件脱去Boc保护基，即可得到结构如式I所示的丙泊酚碱性氨基酸酯盐，该盐为药学上可接受的盐。所得化合物可用于制备镇静催眠及麻醉药物。本发明所述化合物水溶性好、能在体内释放出丙泊酚并产生药理活性，可制成各种剂型用于临床，克服了单纯丙泊酚给药的诸多缺点。所述合成方法具有操作简便、原料易得、成本低、通用性强的优点。 |
| 申请公布号 |
CN103880754A |
申请公布日期 |
2014.06.25 |
| 申请号 |
CN201210559430.8 |
申请日期 |
2012.12.21 |
| 申请人 |
西藏海思科药业集团股份有限公司 |
发明人 |
邹永;陈大峰;陈洪;王勇;袁辛娅 |
| 分类号 |
C07D233/64(2006.01)I;C07C279/14(2006.01)I;C07C277/08(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;A61K31/4172(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D233/64(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种结构如附图1的丙泊酚碱性氨基酸酯盐：其中，RCOO‑代表碱性氨基酸的酸根部分，所述碱性氨基酸选自组氨酸、精氨酸、鸟氨酸和赖氨酸；(HnX)m代表药学上可接受的任意酸，X代表酸根，n为1‑3的整数，m为0‑3的整数。 |
| 地址 |
856000 西藏自治区山南地区泽当镇香曲东路8号 |
