| 发明名称 | 新的ROCK激酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新激酶抑制剂，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病、眼疾病和呼吸性疾病<img file="DDA0000485864120000011.GIF" wi="1064" he="564" /> | ||
| 申请公布号 | CN103874683A | 申请公布日期 | 2014.06.18 |
| 申请号 | CN201280048514.3 | 申请日期 | 2012.08.31 |
| 申请人 | 阿玛克姆股份有限公司 | 发明人 | J·阿兰;S·波兰德;A·P·J·布兰;O·戴非尔特;D·雷森 |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/75(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、外消旋物、盐、水合物或溶剂化物，<img file="FDA0000485864100000011.GIF" wi="1077" he="732" />其中，X是氢或卤素；A是-NH-C(=O)-或-C(=O)-NH-；Y是N或C；R<sup>3</sup>选自包含下述的组：氢，C<sub>1-20</sub>烷基和C<sub>3-15</sub>环烷基；R<sup>1</sup>选自包含下述的组：氢，C<sub>1-20</sub>烷基，C<sub>1-20</sub>烷氧基和卤素；和R<sup>2</sup>选自C<sub>1-20</sub>烷基、C<sub>3-20</sub>烯基、C<sub>3-20</sub>炔基、C<sub>3-15</sub>环烷基、芳基、杂芳基、和C<sub>3-19</sub>杂环基；其中所述C<sub>1-20</sub>烷基、C<sub>3-20</sub>烯基、C<sub>3-20</sub>炔基、C<sub>3-15</sub>环烷基、芳基、杂芳基和C<sub>3-19</sub>杂环基任选用选自下述的一个或多个取代基取代：卤代，羟基，氧代，羰基，氨基，酰氨基，氰基，芳基，杂芳基，C<sub>3-15</sub>环烷基，C<sub>3-19</sub>杂环基，C<sub>1-20</sub>烷基氨基，C<sub>1-6</sub>烷基，二(C<sub>1-20</sub>烷基)氨基，C<sub>1-20</sub>烷氧基，卤代-C<sub>1-20</sub>烷氧基，卤代-C<sub>1-20</sub>烷基，巯基，C<sub>1-20</sub>烷硫基，羧酸，酰基氨基，C<sub>1-20</sub>烷基酯，氨基甲酸盐，氨基甲酸酯，硫酰氨基，脲，和磺酰氨基；或R<sup>2</sup>与R<sup>1</sup>一起形成环状酯(内酯)，其在环状酯环中包含4至9个碳原子。 | ||
| 地址 | 比利时迪彭贝克 | ||