发明名称 制备盐酸替罗非班的方法
摘要 制备盐酸替罗非班的方法。提供了一种盐酸替罗非班的方法,所述方法包括以下步骤:(a)化合物5与正丁基磺酰卤在碱性条件下,反应生成化合物4<img file="DDA00002494164700011.GIF" wi="1598" he="340" />(b)化合物4在强酸性条件下脱boc保护,得到化合物3<img file="DDA00002494164700012.GIF" wi="1500" he="384" />(c)化合物3在碱性条件下由酯水解成酸,得到化合物2<img file="DDA00002494164700013.GIF" wi="1488" he="345" />(d)由化合物2酸化成盐,得到盐酸替罗非班1。<img file="DDA00002494164700014.GIF" wi="1488" he="351" />
申请公布号 CN103848775A 申请公布日期 2014.06.11
申请号 CN201210501679.3 申请日期 2012.11.29
申请人 上海信谊药厂有限公司 发明人 戴健;张锐豪;刘长海;谈俊德;张军东
分类号 C07D211/22(2006.01)I 主分类号 C07D211/22(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 陈哲锋
主权项 1.一种盐酸替罗非班的方法,所述方法包括以下步骤:(a)化合物5与正丁基磺酰卤在碱性条件下,反应生成化合物4<img file="FDA00002494164500011.GIF" wi="1519" he="314" />(b)化合物4在强酸性条件下脱boc保护,得到化合物3<img file="FDA00002494164500012.GIF" wi="1443" he="359" />(c)化合物3在碱性条件下由酯水解成酸,得到化合物2<img file="FDA00002494164500013.GIF" wi="1438" he="315" />(d)由化合物2酸化成盐,得到盐酸替罗非班1<img file="FDA00002494164500014.GIF" wi="1488" he="351" />
地址 201206 上海市浦东新区新金桥路905号