发明名称 | 制备盐酸替罗非班的方法 | ||
摘要 | 制备盐酸替罗非班的方法。提供了一种盐酸替罗非班的方法,所述方法包括以下步骤:(a)化合物5与正丁基磺酰卤在碱性条件下,反应生成化合物4<img file="DDA00002494164700011.GIF" wi="1598" he="340" />(b)化合物4在强酸性条件下脱boc保护,得到化合物3<img file="DDA00002494164700012.GIF" wi="1500" he="384" />(c)化合物3在碱性条件下由酯水解成酸,得到化合物2<img file="DDA00002494164700013.GIF" wi="1488" he="345" />(d)由化合物2酸化成盐,得到盐酸替罗非班1。<img file="DDA00002494164700014.GIF" wi="1488" he="351" /> | ||
申请公布号 | CN103848775A | 申请公布日期 | 2014.06.11 |
申请号 | CN201210501679.3 | 申请日期 | 2012.11.29 |
申请人 | 上海信谊药厂有限公司 | 发明人 | 戴健;张锐豪;刘长海;谈俊德;张军东 |
分类号 | C07D211/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/22(2006.01)I |
代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 陈哲锋 |
主权项 | 1.一种盐酸替罗非班的方法,所述方法包括以下步骤:(a)化合物5与正丁基磺酰卤在碱性条件下,反应生成化合物4<img file="FDA00002494164500011.GIF" wi="1519" he="314" />(b)化合物4在强酸性条件下脱boc保护,得到化合物3<img file="FDA00002494164500012.GIF" wi="1443" he="359" />(c)化合物3在碱性条件下由酯水解成酸,得到化合物2<img file="FDA00002494164500013.GIF" wi="1438" he="315" />(d)由化合物2酸化成盐,得到盐酸替罗非班1<img file="FDA00002494164500014.GIF" wi="1488" he="351" /> | ||
地址 | 201206 上海市浦东新区新金桥路905号 |