发明名称 天然产物Bostrycin衍生物Ⅱ、其制备方法和用途
摘要 本发明公开了天然产物Bostrycin衍生物Ⅱ、其制备方法和用途。天然产物Bostrycin衍生物Ⅱ具有通式(Ⅰ)的结构,<img file="817852DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="163" he="92" /><img file="885034DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="32" he="24" />,当R<sup>8</sup>=H时,R<sup>7</sup>=NHR<sup>9</sup>或<img file="450532DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="118" he="62" />其中:R<sup>9</sup>=直连或支链烷基、不饱和的烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代苄基、芳烷基、含有羟基的烷基及含羟基和醚键的烷基;R<sup>10</sup>=H、直连或支链烷基、不饱和的烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代苄基,Y=C、O、N;当R<sup>8</sup>=R<sup>7</sup>=SR<sup>11</sup>时,其中:R<sup>11</sup>=C1-C12的直连或支链烷基、不饱和的烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代苄基、C2-C11的羟烷基;CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH,n=1-5。本发明所涉及的天然产物Bostrycin衍生物,初步药理学研究(体外抗肿瘤细胞测试),结果显示这类化合物具有良好的抗肿瘤细胞活性,可进一步研制开发为新型的抗肿瘤药物。
申请公布号 CN102531933B 申请公布日期 2014.06.11
申请号 CN201210012518.8 申请日期 2012.01.16
申请人 中山大学 发明人 佘志刚;黎孟枫;陈洪;朱勋;林永成;吴珏珩;钟莉莉;袁洁;李嘉;何振健;蒋毅;文维韬
分类号 C07C225/36(2006.01)I;C07C221/00(2006.01)I;C07D295/116(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07C323/22(2006.01)I;C07C319/14(2006.01)I;C07D339/08(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/385(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07C225/36(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 陈卫
主权项 1.天然产物 Bostrycin 衍生物,其特征是具有通式(Ⅰ)的结构,<img file="2012100125188100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="163" he="92" /><img file="2012100125188100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="108" he="30" />R<sup>8</sup>= H,R<sup>7</sup>= NHR<sup>9</sup>或<img file="2012100125188100001DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="118" he="62" />,其中:R<sup>9</sup>= 甲基、正丙基、正丁基、正己基、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、苯基、对甲氧基苯基、苄基、对甲氧基苄基、4-氟苄基;R<sup>10</sup>= H、甲基、苯基,Y=C;或R<sup>8</sup>= R<sup>7</sup>= SR<sup>11</sup>,其中:R<sup>11</sup>为乙基、正丁基、正已基、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH。
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