发明名称 硝克柳胺化合物晶III型、其制法和其药物组合物与用途
摘要 本发明公开了硝克柳胺化合物的五种晶型物质作为药物原料;涉及含有硝克柳胺原料药五种晶型物质的制备方法;涉及使用五种晶型纯品及不同比例混晶样品作为药物原料活性成分制备开发的各种药物及其药物组合物;此外,本发明还涉及利用硝克柳胺晶型样品作为药物原料在治疗糖尿病肾病、高血压肾病、高血压、糖尿病并发症等疾病中的应用,以及在治疗各种疾病过程中由于晶型影响而使药物在生物体内血药浓度提高并发挥治疗作用。<img file="DDA0000457062790000011.GIF" wi="935" he="560" />
申请公布号 CN103833713A 申请公布日期 2014.06.04
申请号 CN201410017431.9 申请日期 2008.11.28
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 吕扬;陈晓光;谢平;张丽;王诚
分类号 C07D311/16(2006.01)I;A61K31/625(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I 主分类号 C07D311/16(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人 何文彬
主权项 1.硝克柳胺的晶III型,其特征在于,当使用单晶X射线衍射进行结构分析时,表现为具有三斜晶系对称性,空间群为P1,晶胞参数值为<img file="FDA0000457062760000011.GIF" wi="235" he="67" /><img file="FDA0000457062760000012.GIF" wi="538" he="67" />α=90.43°,β=91.73°,γ=72.74°;在晶III型固体样品中除含有硝克柳胺C<sub>18</sub>H<sub>12</sub>N<sub>2</sub>O<sub>9</sub>分子外,尚含有二甲胺(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>NH结晶溶剂分子存在。
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