| 发明名称 |
含甾体结构的前药及其高度分散制剂 |
| 摘要 |
本发明公开了一种含甾体结构的前药，其特征是前药结构为：D<sub>1</sub>-R-D<sub>2</sub>或D<sub>1</sub>-L<sub>1</sub>-R-D<sub>2</sub>或D<sub>1</sub>-L<sub>1</sub>-R-L<sub>2</sub>-D<sub>2</sub>或D<sub>1</sub>-L<sub>1</sub>-R-R’-D<sub>2</sub>或D<sub>1</sub>-L<sub>1</sub>-R-R’-L<sub>2</sub>-D<sub>2</sub>并且满足：(1)D<sub>1</sub>和D<sub>2</sub>是药物基团；(2)R和R’是甾体结构；(3)L<sub>1</sub>和L<sub>2</sub>选自无机酰基、2～7个碳原子长度的脂肪基团、亲水性基团。本发明还公开了由含甾体结构的前药制备的高度分散的传递系统，选自脂质体、非离子表面活性剂泡囊、纳米粒、微乳或自组装传递系统。 |
| 申请公布号 |
CN101708338B |
申请公布日期 |
2014.06.04 |
| 申请号 |
CN200810240854.1 |
申请日期 |
2008.12.26 |
| 申请人 |
中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所 |
发明人 |
金义光;辛瑞 |
| 分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种含甾体结构的前药，其特征是前药结构为：D<sub>1</sub>‑R‑D<sub>2</sub>或D<sub>1</sub>‑L<sub>1</sub>‑R‑D<sub>2</sub>或D<sub>1</sub>‑L<sub>1</sub>‑R‑L<sub>2</sub>‑D<sub>2</sub>或D<sub>1</sub>‑L<sub>1</sub>‑R‑R'‑D<sub>2</sub>或D<sub>1</sub>‑L<sub>1</sub>‑R‑R'‑L<sub>2</sub>‑D<sub>2</sub>并且满足：(1)D<sub>1</sub>和D<sub>2</sub>是药物基团；(2)R和R’是甾体结构，并且R和R’可相同也可不同；(3)L<sub>1</sub>和L<sub>2</sub>选自磷酰基、膦酰基、硫酰基、2～7个碳原子长度的脂肪酰基、2～7个碳原子长度的双羧基氨基酸酰基、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O基或这些基团的组合，其中OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O基的n的范围在2～50；(4)D<sub>1</sub>、D<sub>2</sub>、L<sub>1</sub>、L<sub>2</sub>、R和R’之间以酯键或酰胺键连接，其中D<sub>1</sub>和D<sub>2</sub>的原型分子结构中含有羟基、胺基或羧基。 |
| 地址 |
100850 北京市海淀区太平路27号 |
