发明名称 谷氨酸的异质二聚体
摘要 本发明公开了式(Ia)化合物:<img file="D2007800494902A00011.GIF" wi="1036" he="442" />其中R是C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>取代或未取代的芳基,C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>取代或未取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代或未取代的烷基或-NR’R’,Q是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、C(O)2(CH2)p,Y是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、C(O)2(CH2)p,Z是H或C1-C4烷基,R’是H、C(O)、S(O)<sub>2</sub>、C(O)<sub>2</sub>、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>取代或未取代的芳基,C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>取代或未取代的杂芳基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代或未取代的烷基,当被取代时,芳基、杂芳基和烷基被卤素、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基、-NR’R’或COOZ取代,该化合物具有诊断和治疗的性质,例如前列腺癌和与N-乙酰基化α-连接的酸性二肽酶(NAALADase)抑制相关的其它疾病的治疗和处理。放射性标记物可以通过多种辅基掺入该化合物结构中,所述辅基通过碳原子键或杂原子键附到X氨基酸侧链上。
申请公布号 CN101778910B 申请公布日期 2014.05.28
申请号 CN200780049490.2 申请日期 2007.11.07
申请人 分子制药洞察公司 发明人 J·W·巴比奇;C·N·芮曼;K·P·马雷斯卡
分类号 C09C1/00(2006.01)I 主分类号 C09C1/00(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 黄威
主权项 1.一种式(I)化合物:<img file="FDA0000428722880000011.GIF" wi="862" he="524" />其中R是C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>取代或未取代的芳基,C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>取代或未取代的杂芳基,或–NHR’,Q是C(O)、O、NH、S、S(O)<sub>2</sub>、或C(O)<sub>2</sub>,Y是C(O)、O、NH、S、S(O)<sub>2</sub>、C(O)<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)p,Z是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,m是4或5,n是0、1、2、3、4、5或6,p是0、1、2、3、4、5或6,和R’独立地是H、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>取代或未取代的芳基、或C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>取代或未取代的杂芳基,当被取代时,所述芳基、杂芳基被卤素、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基或COOZ取代,进一步地,其中(i)R或R’中至少一个是经卤素取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基或C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基或(ii)R或R’中至少一个是C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基;或式(I)化合物的药学上可接受的盐。
地址 美国麻萨诸塞州