发明名称 多不饱和脂肪酸类用于治疗皮肤炎症的用途
摘要 本发明涉及多不饱和脂肪酸类用于治疗皮肤炎症的用途。具体而言,本发明提供化合物,其是外消旋体,立体异构体或立体异构体的混合物形式的式(I)的多不饱和脂肪酸(PUFA)衍生物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,它们通过局部给药用于治疗哺乳动物的皮肤炎症<img file="DDA0000468005450000011.GIF" wi="1256" he="413" />
申请公布号 CN103816144A 申请公布日期 2014.05.28
申请号 CN201410058953.3 申请日期 2010.04.29
申请人 尊贵科学有限公司 发明人 A·凯立尔;A·莫里森;P·诺尔斯
分类号 A61K31/232(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)I;A61K31/202(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/232(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 韩威威
主权项 1.化合物,其是式(I)的多不饱和脂肪酸(PUFA)衍生物,<img file="FDA0000468005420000011.GIF" wi="1018" he="422" />或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中--Alk-是-CH(OR<sub>2</sub>)-[反式]CH=CH-[顺式]CH=CH-CH<sub>2</sub>-[顺式]CH=CH-C<sub>3</sub>H<sub>6</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-CH(OR<sub>2</sub>)-[反式]CH=CH-[顺式]CH=CH-CH<sub>2</sub>-[顺式]CH=CH-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-[顺式]CH=CH-CH<sub>2</sub>-[顺式]CH=CH-[反式]CH=CH-CH(OR<sub>2</sub>)-或-CH<sub>2</sub>-[顺式]CH=CH-CH<sub>2</sub>-[顺式]CH=CH-[反式]CH=CH--CH(OR<sub>2</sub>)-;-R<sub>1</sub>是氢原子;或者R<sub>1</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,5-至10-元杂芳基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>碳环基或5-至10-元杂环基;或者R<sub>1</sub>是式-CH<sub>2</sub>-CH(OR<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-(OR<sub>4</sub>)基团,其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地是氢原子或-(C=O)-R<sub>6</sub>,其中R<sub>6</sub>是具有3至29个碳原子的脂族基团;或者R<sub>1</sub>是式-(CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH基团,其中m是1至200的整数;-R<sub>2</sub>是氢原子;或者R<sub>2</sub>是基团-(C=O)-R<sub>5</sub>,其中R<sub>5</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,5-至10-元杂芳基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>碳环基或5-至10-元杂环基,或R<sub>5</sub>是具有3至29个碳原子的脂族基团;或者R<sub>2</sub>是式-(CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH基团,其中n是1至200的整数;并且其中-所述烷基、烯基、炔基和脂族基团是相同或不同的并且各自是未经取代的或被1、2或3个未经取代的取代基取代,所述取代基是相同或不同的并且选自卤素原子和C<sub>1-</sub>C<sub>4</sub>烷氧基,C<sub>2-</sub>C<sub>4</sub>烯氧基,C<sub>1-</sub>C<sub>4</sub>卤代烷基,C<sub>2-</sub>C<sub>4</sub>卤代烯基,C<sub>1-</sub>C<sub>4</sub>卤代烷氧基,C<sub>2-</sub>C<sub>4</sub>卤代烯氧基,羟基,-SR′,和-NR′R′′基团,其中R′和R′′是相同或不同的并且代表氢或未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基;-所述芳基,杂芳基,碳环基和杂环基是相同或不同的并且各自是未经取代的或被1、2、3或4个未经取代的取代基取代,所述取代基是相同或不同的并且选自卤素原子,和氰基,硝基,C<sub>1-</sub>C<sub>4</sub>烷基,C<sub>1-</sub>C<sub>4</sub>烷氧基,C<sub>2-</sub>C<sub>4</sub>烯基,C<sub>2-</sub>C<sub>4</sub>烯氧基,C<sub>1-</sub>C<sub>4</sub>卤代烷基,C<sub>2-</sub>C<sub>4</sub>卤代烯基,C<sub>1-</sub>C<sub>4</sub>卤代烷氧基,C<sub>2-</sub>C<sub>4</sub>卤代烯氧基,羟基,C<sub>1-</sub>C<sub>4</sub>羟基烷基,-SR′和-NR′R′′基团,其中各R′和R′′是相同或不同的并且代表氢或未经取代的C<sub>1-</sub>C<sub>4</sub>烷基;并且其中所述PUFA衍生物是外消旋体,立体异构体或立体异构体的混合物形式,该化合物通过局部给药用于治疗哺乳动物的皮肤炎症。
地址 爱尔兰都柏林