雌甾-1,3,5(10),16-四烯-3-甲酰胺衍生物、其制备方法、包含其的药物制剂及其用于制备药物的用途

摘要

本发明涉及AKR1C3抑制剂及其制备方法，涉及其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备治疗和/或预防疾病、尤其是出血性问题和子宫内膜异位症的药物的用途。

主权项

1.式(I)的化合物，及其盐、溶剂合物以及所述盐的溶剂合物，其中R1和R2彼此独立地表示氢、氟、氯、腈、三氟甲基、五氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、-OCH₂CF₃、CH₃SO₂-、CH₃CH₂SO₂-、-(C=O)CH₃、羧基、C₁-C₄-烷基、羟基、-CH₂OH、-C(CH₃)₂OH、-CONH₂、-(C=O)NH-烷基、-(C=O)N(CH₃)₂、-SO₂NH₂、-SO₂NH(CH₃)、-SO₂N(CH₃)₂、或吡啶环中C-H基团被氮原子代替，以及R3和R4表示氢，或者R3表示羟基、氟、甲氧基或乙氧基，并且R4表示氢，或者R3表示氢，并且R4表示羟基、氟、甲氧基或乙氧基，以及R5和R6表示氢，或者R5表示氟、羟基、甲氧基或乙氧基，并且R6表示氢，或者R5表示氢，并且R6表示氟，以及R7表示氢、C₁-C₄-烷基、C₃-C₆-环烷基、环丙基甲基、三氟甲基或2,2,2-三氟乙基，以及R8表示-CR^aR^b-COOH，其中R^a和R^b彼此独立地表示氢、甲基、乙基，或者R^a和R^b一起表示-(CH₂)_n-，其中n=2、3、4或5，其中所述CH₂基团的至多4个氢原子可以被氟原子代替，或者R^a和R^b一起表示-CH₂-O-CH₂-、-CH₂-NH-CH₂-、-CH₂-N(CH₃)-CH₂-、-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂-NH-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂-N(CH₃)-CH₂CH₂-，或者R^a表示氢、甲基或乙基，并且R^b连同R7表示-(CH₂)_n-，其中n=1、2、3、4，其中所述CH₂基团的至多4个氢原子可以被氟原子代替，或者R^a连同R7表示-CH₂-O-CH₂CH₂-、-CH₂-N(CH₃)-CH₂CH₂-，并且R^b表示氢、甲基或乙基，或者R8表示-CR^cR^d-CR^eR^f-COOH，其中R^c、R^d、R^e、R^f表示氢，或者R^c、R^d彼此独立地表示甲基、乙基，或者一起表示-(CH₂)_n-，其中n=2、3、4、5，或者一起表示-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-，并且R^e、R^f表示氢，或者R^c、R^d表示氢，并且R^e、R^f彼此独立地表示甲基、乙基，或者一起表示-(CH₂)_n-，其中n=2、3、4、5，或者一起表示-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂-NH-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂-N(CH₃)-CH₂CH₂-或-CH₂-O-CH₂-，或者R^c表示甲基、乙基、三氟甲基，并且R^d、R^e和R^f表示氢，或者R^c、R^d和R^f表示氢，并且R^e表示甲基、乙基、三氟甲基、羟基或甲氧基，或者R^c和R^e一起表示-(CH₂)_n-，其中n=1、2、3或4，并且R^d和R^f表示氢，或者R8表示-CH₂-CH₂-CHR^g-COOH，其中R^g表示氢，或者R^g和R7一起表示-CH₂-或-CH₂CH₂-。