发明名称 |
一种新型的聚乙二醇化磷脂包载胰岛素的口服胶束制剂 |
摘要 |
本发明提供了一种可供口服的胰岛素纳米胶束制剂,其含有治疗有效量的胰岛素、聚乙二醇化磷脂、以及药学上可接受的辅剂。该胰岛素胶束制剂采用一步自组装方法制备,可形成粒径非常均一的粒子,对胰岛素的包封率可达99.0%以上。在该胶束制剂中,聚乙二醇长链可以分布于包载药物的疏水核的表面形成亲水性保护膜,有利于克服消化道系统中存在粘液层屏障、酶屏障及上皮屏障,保护胰岛素顺利进入血液循环系统发挥降血糖活性。 |
申请公布号 |
CN103784400A |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN201210427544.7 |
申请日期 |
2012.10.31 |
申请人 |
中国科学院生物物理研究所 |
发明人 |
魏秀莉;于继兵;梁伟 |
分类号 |
A61K9/10(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K38/28(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
A61K9/10(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
王旭 |
主权项 |
一种可供口服的胰岛素胶束制剂,包含胰岛素、聚乙二醇化磷脂,以及药学上可接受的辅剂,其中,所述胰岛素和聚乙二醇化磷脂的摩尔比是1∶2至1∶20,所述的聚乙二醇化磷脂为聚乙二醇分子通过共价键与磷脂分子上的含氮碱基结合而成,优选其中胰岛素和聚乙二醇化磷脂的摩尔比是1∶4至1∶10。 |
地址 |
100101 北京市朝阳区大屯路15号 |