| 发明名称 | 四水合达比加群酯晶体及其制备方法和药物用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供四水合达比加群酯晶体及其制备方法和用途。所述四水合达比加群酯晶体的化学名称为：(Z)-3-(2-(((4-(N′-((己氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺基)丙酸乙酯四水合物，结构式为如下，其中，所述晶体是单一晶型，其粉末X衍射谱图在下述衍射角2θ有特征峰：4.54、19.56、21.70、24.64。本发明的四水合达比加群酯晶体纯度高，充分溶解于含有无机酸或有机酸的水中，进行冷冻干燥制得的制剂的外观、溶解性、储藏稳定性均良好，并且使用本发明的四水合达比加群酯晶体制得的胶囊、胶囊的生物活性很高，是一种新的药用制剂。<img file="DDA00002323294800011.GIF" wi="1230" he="308" /> | ||
| 申请公布号 | CN103788063A | 申请公布日期 | 2014.05.14 |
| 申请号 | CN201210420654.0 | 申请日期 | 2012.10.29 |
| 申请人 | 天津药物研究院 | 发明人 | 蔡志强;孔维苓;徐为人;龚珉;黄长江;任晓文;汤立达 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人 | 郭广迅 |
| 主权项 | 1.一种四水合达比加群酯晶体，所述四水合达比加群酯晶体的化学名称为：(Z)-3-(2-(((4-(N′-((己氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺基)丙酸乙酯四水合物，结构式为：<img file="FDA00002323294500011.GIF" wi="1254" he="319" />其中，所述晶体是单一晶型，其粉末X衍射谱图在下述衍射角2θ有特征峰：4.54、19.56、21.70、24.64。 | ||
| 地址 | 300193 天津市南开区鞍山西道308号 | ||