沙坦类抗高血压药物中间体2-氰基-4’-甲基联苯的合成方法

摘要

本发明提供一种降血压药AIIRA中间体2-腈基4’-甲基联苯的合成方法。邻氯苄腈与对氯甲苯在Pd配合物催化剂的催化作用下，一步反应可制得高纯度的2-腈基4’-甲基联苯，具有反应步骤少、反应条件易控制、操作简便、原料价格低廉且容易获得等优点。

主权项

1.一种2-氰基-4’-甲基联苯的合成方法，包括下列步骤：1）将对氯甲苯溶入有机溶剂；2）加入催化剂，搅拌下加热至60～90℃；并继续搅拌10～30min；所述的催化剂为Pd配合物催化剂，其结构式为：其中，^DBCPh-的结构为：其中，R¹为甲基、乙基、丙基、二苯甲基；R²为甲基或氯；3）滴入邻氯苄腈，于40～80℃搅拌4～6h；4）冷至室温,加入稀盐酸调至pH＝6～7，分出有机层，5）水层用正己烷提取，合并有机层，水洗、干燥、蒸馏、重结晶得淡黄色针状晶体，即为产品2-氰基-4’-甲基联苯。