| 发明名称 | 3-氰基-6-氨基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及3-氰基-6-氨基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示新的3-氰基-6-氨基喹啉类衍生物及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂特别是作为蛋白激酶抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。<img file="DSA00000013872300011.GIF" wi="652" he="403" /> | ||
| 申请公布号 | CN102146084B | 申请公布日期 | 2014.05.07 |
| 申请号 | CN201010109040.1 | 申请日期 | 2010.02.04 |
| 申请人 | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 | 发明人 | 邓炳初;李心;李相勤;王斌;朱哲 |
| 分类号 | C07D491/107(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D491/107(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，<img file="FSB0000116134530000011.GIF" wi="683" he="438" />其中：R<sup>1</sup>具有下列结构：<img file="FSB0000116134530000012.GIF" wi="232" he="85" />其中：D为苯基，其中所述的苯基任选进一步被一个或多个卤素所取代；T选自-O(CH<sub>2</sub>)r-；L为5元或6元杂芳基；R<sup>2</sup>选自C<sub>1-10</sub>烷基；R<sup>3</sup>选自氢原子或C<sub>1-10</sub>烷基；R<sup>4</sup>选自C<sub>5-14</sub>双环烷基、C<sub>5-14</sub>杂双环烷基、C<sub>5-14</sub>桥环烷基、C<sub>5-14</sub>桥杂环烷基、C<sub>5-14</sub>单螺环烷基或C<sub>5-14</sub>单螺杂环烷基，其中所述的C<sub>5-14</sub>双环烷基、C<sub>5-14</sub>杂双环烷基、C<sub>5-14</sub>桥环烷基、C<sub>5-14</sub>杂桥环烷基、C<sub>5-14</sub>单螺环烷基或C<sub>5-14</sub>单螺杂环烷基任选进一步被一个或多个选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、羟基、-C(O)OR<sup>5</sup>、-OC(O)R<sup>5</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(O)OR<sup>5</sup>、-OC(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-NHC(O)R<sup>5</sup>或-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>的取代基所取代；或者，R<sup>3</sup>与R<sup>4</sup>与其相连接的氮原子一起形成C<sub>5-14</sub>杂双环烷基、C<sub>5-14</sub>桥杂环烷基或C<sub>5-14</sub>单螺杂环烷基，其中所述的C<sub>5-14</sub>杂双环烷基、C<sub>5-14</sub>桥杂环烷基或C<sub>5-14</sub>单螺杂环烷基任选进一步被一个或多个C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、羟基、-C(O)OR<sup>5</sup>、-OC(O)R<sup>5</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(O)OR<sup>5</sup>、-OC(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-NHC(O)R<sup>5</sup>或-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>的取代基所取代；条件是，当R<sup>3</sup>与R<sup>4</sup>与其相连接的氮原子一起形成C<sub>5-14</sub>单螺杂环烷基时，所述C<sub>5-14</sub>单螺杂环烷基不包括基团-O-(CR<sup>10</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-O-；R<sup>5</sup>选自氢原子或C<sub>1-10</sub>烷基；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地选自氢原子或C<sub>1-10</sub>烷基；R<sup>10</sup>选自氢原子、C<sub>1-10</sub>烷基或C<sub>3-8</sub>环烷基；r为0、1或2；s为1、2、3、4、5或6；且m为0、1或2。 | ||
| 地址 | 222002 江苏省连云港市新浦区人民东路145号 | ||