一种叶酸受体介导、光响应抗肿瘤药物偶联物及其制备方法

摘要

本发明属于高分子药物技术领域，具体涉及一种叶酸受体介导、光响应抗肿瘤药物偶联物及其制备方法。首先将叶酸与氨基聚乙二醇进行酰胺化反应，然后与7-羧甲基-4-羟甲基香豆素进行酰胺化反应，获得具有叶酸受体靶向、光响应基团的聚乙二醇柔性链，最后通过酯活化与含有氨基的抗肿瘤药物偶联，获得一种叶酸受体介导、光响应抗肿瘤药物偶联物。本发明制备所得的偶联物，能够通过叶酸受体介导靶向肿瘤细胞，经过内吞进入细胞，加快药物在肿瘤细胞内的蓄积，经特定波长紫外光或近红外光照射，偶联物发生光解释放原药，快速达到有效浓度，获得一种“时／空”可控治疗；同时本发明为制备靶向可控光响应高分子药物偶联物提供了一种简单而有效的途径。

主权项

1.一种叶酸受体介导、光响应抗肿瘤药物偶联物，其特征在于其结构式：其中FA为叶酸；PEG为分子量范围500～5000Da的聚乙二醇；D为含有氨基或羟基的抗肿瘤毒性药物，包括阿霉素、紫杉醇、甲氨喋呤、吉西他滨或5-氟尿嘧啶。