QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERICAL AGENTS

摘要

Upotreba jedinjenja, naznačena time, što se pomenuto jedinjenje koristi za proizvodnju leka za tretman bakterijske infekcije, pri čemu pomenuto jedinjenje ima Formulu (Ia) i (Ib)njegovih farmaceutski prihvatljivih kiselih ili baznih adicionih soli, kvaternarnih amina, stereohemijski izomernih formi, tautomernih formi ili N-oksidnih formi, gde R1 je vodonik, halo, haloalkil, cijano, hidroksi, Ar, Het, alkil, alkiloksi, alkiltio,alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil; p je celi broj jednak 1, 2 ili 3;R2 je vodonik; alkil; hidroksi; merkapto; alkiloksi ponekad supstituisan sa amino ili mono ili di(alkil)amino ili sa radikalom sa formulomgde Z je CH2, CH-R10, O, S, N-R10, a t je celi broj jednak 1 ili 2. pri čemu isprekidana linija predstavlja moguću vezu; alkiloksialkiloksi; alkiltio: mono ili di(alkil)amino gde alkil može ponekad da bude supstituisan sa jednim ili dva supstituenta od kojih je svaki nezavisno izabran iz alkiloksi ili Ar ili Het ili morfolinila ili 2-oksopirolidinila; Ar; Het ili radikal sa formulomgde Z je CH2, CH-R10, O, S, N-R10; t je celi broj jednak 1 ili 2; pri čemu isprekidana linija označava moguću vezu; R3 je alkil, Ar, Ar-alkil, Het ili Het-alkil;q je celi broj jedna nuli, 1, 2, 3 ili 4;X je direktna veza ili CH2;R4 i R5 svaki nezavisno su vodonik, alkil ili benzil; iliR4 i R5 zajedno i uključujući N na kojeg su spojeni mogu da formiraju radikal izabraniz grupe imidazolila, triazolila, piperidinila, piperazinila i tiomorfolinila; R6 je vodonik ili neki radikal sa formulomgde s je celi broj jednak nuli, 1, 2, 3 ili 4; r je celi broj jednak 1, 2, 3, 4 ili 5; a R11 je vodonik, halo, haloalkil, hidroksi, Ar, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil; ili dva susedna R11 radikala mogu da, zajedno fenilnim prstenom na kojeg su spojeni, formiraju naftil;R7 je vodonik, alkil, Ar ili Het;R8 je vodonik ili alkil;R9 je okso; iliR8 i R9 zajedno formiraju radikal -CH=CH-N=;R10 je vodonik, alkil, hidroksil, aminokarbonil, mono- ili di(alkil)aminokarbonil, Ar, Het, alkil supstituisan sa jednim ili dva Het, alkil supstituisan sa jednim ili dva Ar, Het-C(=O)-, Ar-C(=O)-;alkil je ravan ili razgranat zasićeni ugljovodonik koji ima od 1 do 6 atoma ugljenika; ili je ciklički zasićeni ugljovodonik koji ima od 3 do 6 atoma ugljenika; ili je ciklički zasićeni ugljovodonik koji ima od 3 do 6 atoma ugljenika koji su spojeni na ravan ili razgranat zasićeni ugljovodonik koji ima od 1 do 6 atoma ugljenika; pri čemu svaki atom ugljenika može da ponekad bude supstituisan sa hidroksi, alkiloksi ili okso;Ar je homocikal izabran iz grupe fenila, naftila, acenaftila, tetrahidronaftila, a svaki od njih je ponekad supstituisan sa 1, 2 ili 3 supstituenta, a svaki supstituent je nezavisno izabran iz grupe hidroksi, halo, cijano, nitro, amino, mono- ili di-alkilamino, alkila, haloalkila, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksila, alkiloksikarbonila, alkilkarbonila, aminokarbonila, morfolinil