发明名称 BROADSPECTRUM SUBSTITUTED OXINDOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS
摘要 Prikazani izum odnosi se na spojeve formule (I) njihove N-okside, soli, stereoizomerske oblike, racemične smjese, prolijekove, estere i metabolite. gdje su R1 i R8 oba vodik moguće supstituiran sa Calkil, C,alkenil, Ccikloalkil, aril, Het, Het; Rtakođer može biti radikal formule (RR)NC(RR)CR-; t je 0, 1 ili 2; R2 je H ili Calkil; L je -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR-C(=O)-, -O-Calkanediil-C(=O)-, -NR-Calkanediyl-C(=O)-, -S(=O)-, -O-S(=O), -NR-S(=O); Rje Calkil, aril, Ccikloalkil, CcikloalkilCalkil, ili arilCalkil; Rje H, CalkilOC(=O), karboksil, aminoC(=O), mono- ili di(Calkil)aminoC(=O), Ccikloalkil, Calkenil, Calkinil ili moguće supstituiran Calkil; formula (II) je formula (III) ili formula (IV); Ri Rsu Calkenil, Calkinil, Ccikloalkil ili Calkil, moguće supstituiran najednom ili više atoma; Ri Rtakođer mogu biti vodik, aril, Het, Het; R6 je vodik ili Calkil moguće supstituiran na jednom ih više ugljikovih atoma. Nadalje se odnosi na uporabu tih spojeva kao inhibitora HIV proteaze širokog spektra, postupke njihove priprave kao i pripravljanje farmaceutskih pripravaka i dijagnostičkih kitova koji ih sadrže. Također se odnosi na kombiniranje navedenih spojeva sa drugim antiretrovirusnim agensima, i na njihovu uporabu kao referentnih spojeva ili kao reagensa u analizama.
申请公布号 HRP20050606(B1) 申请公布日期 2014.04.25
申请号 HR2005P000606 申请日期 2005.06.29
申请人 TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD. 发明人 TAHRI, ABDELLAH;WIGERINCK, PIET TOM BERT PAUL
分类号 C07D493/04;A61K31/40;A61K31/4045;A61K31/4439;A61P31/14;A61P31/18;A61P43/00;C07D209/34 主分类号 C07D493/04
代理机构 代理人
主权项
地址