一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽及其应用

摘要

一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽及其应用，适用于经皮和经膜给药系统和化妆品领域。该多肽含有11个氨基酸残基，并由9个氨基酸残基以二硫键构成环状结构，其结构特征在于多肽N-端的N-5，N-6位为碱性氨基酸或C-端酰胺化。与已报道具有促渗活性的多肽相比，在N-端的N-5或N-6位分别用碱性氨基酸取代合成的多肽以及C-端酰胺化多肽可显著提高胰岛素经皮和跨膜渗透能力。对N-5，N-6位同时用碱性氨基酸取代的多肽的经皮和跨膜促渗能力进一步加强，伴随胰岛素共同经皮给药可显著提高对糖尿病大鼠的降糖效果，经皮给药8 h内糖尿病大鼠在体血糖水平降低到原有水平的20-30%，该组多肽可应用于溶液剂、凝胶剂和软膏剂中，促进胰岛素和疫苗等生物大分子药物的经皮和跨膜吸收。

主权项

1.一种具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽，多肽含有11个氨基酸残基，并由9个氨基酸残基以二硫键构成环状结构，其特征在于：在环肽结构中N-端的N-5和N-6位点由精氨酸残基构成，具体结构为。2.权利要求1所述的具有经皮和跨膜促渗作用的多肽的应用，其特征在于：所述多肽用于制备经皮和经膜给药的溶液剂、凝胶剂和软膏剂。