| 发明名称 | 作为选择性蛋白激酶（C-KIT）抑制剂的噁唑和噻唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1、R2、R3、A、Q、W和X如说明书中所定义。这些化合物选择性地调整、调节和/或抑制由某些天然和/或突变的蛋白激酶介导的信号转导，所述蛋白激酶与多种人和动物疾病（例如细胞增殖病症、代谢病症、变应性病症和退行性病症）有关。更特别的是，这些化合物是强效且具有选择性的天然c-kit抑制剂和/或突变c-kit抑制剂。 | ||
| 申请公布号 | CN103717591A | 申请公布日期 | 2014.04.09 |
| 申请号 | CN201280037457.9 | 申请日期 | 2012.07.24 |
| 申请人 | AB科学有限公司 | 发明人 | 阿布德拉·本察德;阿兰·穆塞;埃玛纽埃尔·舍韦纳尼尔;威利·皮库尔;安妮·莱尔梅;迪迪耶·珀泽;贾森·马丁;弗兰克·桑德里纳尼 |
| 分类号 | C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人 | 杨国强;张淑珍 |
| 主权项 | 1.式I的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FDA0000462848060000011.GIF" wi="508" he="579" />其中，A是五元或六元杂环；R<sub>1</sub>是氢、卤素、C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基、硫代C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基或C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷氧基；R<sub>2</sub>是：卤素；芳基；任选取代有至少一个杂原子的C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基或卤代C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该杂原子上任选取代有卤代C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基或C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该卤代C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基或C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基上任选取代有增溶基团；以及C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷氧基、硫代C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基或卤代C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷氧基；以及-COOR、-NRR'、-NR-CO-R'、-CONRR'、-SO<sub>2</sub>NRR'或-NR-SO<sub>2</sub>-R'基团，其中R和R'各自独立地选自于氢、芳基、杂芳基、任选取代有至少一个杂原子的C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该杂原子上任选取代有C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基上任选取代有增溶基团；以及杂环基团或增溶基团；R<sub>3</sub>是氢、卤素、氰基、C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基或C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷氧基；以及CF<sub>3</sub>、-NRR'、-NR-CO-R'、-CONRR'、-SO<sub>2</sub>NRR'基团，其中R和R'各自独立地选自氢、任选取代有至少一个杂原子的C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该杂原子上任选取代有C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基上任选取代有增溶基团；以及杂环基团或增溶基团；Q是O或S；W是N或CR<sub>4</sub>；R<sub>4</sub>是氢、氰基、CF<sub>3</sub>、卤素、硫代C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基、任选取代有至少一个杂原子的C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该杂原子上任选取代有C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基上任选取代有增溶基团；以及C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷氧基或卤代C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷氧基、增溶基团、杂环、-CO-NRR'、-SO<sub>2</sub>-NRR'、-NRR'、-NR-CO-R'或-NR-SO<sub>2</sub>R'基团，其中R和R'各自独立地选自氢、任选取代有至少一个杂原子的C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该杂原子上任选取代有C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基上任选取代有增溶基团或杂环基团；X是N或CR<sub>5</sub>；R<sub>5</sub>是氢、氰基、卤素、C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷氧基、-CO-OR、-CO-NRR'基团，其中R和R'各自独立地选自于氢、任选取代有至少一个杂原子的C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该杂原子上任选取代有C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基，在该C<sub>1-</sub>C<sub>10</sub>烷基上任选取代有增溶基团或杂环基团。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||