氨基二氢噻嗪衍生物

摘要

以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0～3的整数，n+m为1～3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。

主权项

1.BACE1抑制剂，该抑制剂以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分，式中，环A为被选自组<A-1>和组<A-2>的一个以上取代基取代的碳环式基团或可被选自组<A-1>和组<A-2>的一个以上取代基取代的杂环式基团；组<A-1>：卤素；羟基；C1-C15烷氧基；氨基；酰基氨基；氰基；可被选自卤素、羟基、C1-C15烷氧基、C1-C15烷氧基羰基和酰基氨基的一个以上取代基取代的C1-C15烷基；羟基亚氨基C1-C15烷基；C1-C15烷氧基亚氨基C1-C15烷基；可被选自卤素和C1-C15烷氧基羰基的一个以上取代基取代的C2-C15烯基；可被C1-C15烷氧基羰基取代的C2-C10炔基；C1-C15烷基磺酰基；C1-C10亚烷基二氧基；以及氧基；组<A-2>：式中，Q²为C1-C10亚烷基；式中，Q1为单键、C1-C10亚烷基、C2-C10亚烯基、或卤代C2-C10亚烯基；式中，Q²为单键、C1-C10亚烷基或C2-C10亚烯基；式中，Q¹为C1-C10亚烷基；式中，Q¹和Q²各自独立为C1-C10亚烷基；式中，Q¹为C1-C10亚烷基或卤代C1-C10亚烷基；式中，Q¹为单键或C1-C10亚烷基；式中，Q³为C1-C10亚烷基；式中，Q¹为单键或C1-C10亚烷基；式中，Q¹为单键或C1-C10亚烷基；式中，Q²为C1-C10亚烷基；式中，Q²为C1-C10亚烷基；式中，Q¹和Q³各自独立为C1-C10亚烷基；p为1或2的整数；式中，Q¹为单键或C1-C10亚烷基；式中，Q⁴为C1-C10亚烷基；式中，R¹⁴为氢或C1-C15烷基，且Q¹为单键或C1-C10亚烷基；式中，Alk²为卤代C1-C15烷基或C1-C15烷氧基C1-C15烷基；式中，Alk²为C1-C15烷基；式中，Q²为C1-C10亚烷基；式中，R¹²为氢或C1-C15烷基；环B为可被选自组<I>的一个以上取代基取代的碳环式基团或可被选自组<I>的一个以上取代基取代的杂环式基团；组<I>：卤素、羟基、C1-C15烷氧基、酰基、C1-C15烷氧基羰基、氨基、酰基氨基、C1-C15烷基氨基、C1-C15烷硫基、氨基甲酰基、氰基、硝基、芳基、以及杂环式基团；可被选自卤素、羟基和C1-C15烷氧基的一个以上取代基取代的C1-C15烷基；可被选自卤素和芳基的一个以上取代基取代的C1-C15烷氧基；被选自羟基、C1-C15烷氧基、芳基和杂环式基团的一个以上取代基取代的C1-C15烷基氨基；可被选自卤素的一个以上取代基取代的芳基；可被选自卤素的一个以上取代基取代的杂环式基团；芳氧基；C1-C10亚烷基二氧基；以及氧基；X为S；R^2a和R^2b各自独立表示氢或脒基；R^3a、R^3b、R^4a和R^4b各自独立表示氢、C1-C15烷基或碳环式基团；n和m各自独立表示0-3的整数；n+m为3的整数、或者n为2且m为0；各R^3a、各R^3b、各R^4a、各R^4b可以不同；R⁵表示氢或C1-C15烷基；其中，“碳环式基团”为C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、芳基和非芳族缩合碳环式基团；“芳基”为苯基、萘基、蒽基或菲基；“非芳族缩合碳环式基团”为与选自上述C3-C10环烷基、C3-C10环烯基和芳基的两个以上环状基团缩合的基团；“杂环式基团”为环内具有一个以上任意选自O、S和N的杂原子的杂环式基团。