| 发明名称 | 化合物及其在制备埃罗替尼中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了二个新化合物，化学命名分别为(E)-N'-(3-(3-羟基-3-甲基-1-丁炔)苯基)-N,N-二甲基甲脒（化合物1），4-(3-(6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺)苯基)-2-甲基-3-丁炔-2-醇（化合物2）。本发明还公开了这两个化合物的制备方法：4-(3-氨基苯基)-2-甲基-3-丁炔-2-醇和甲酰化试剂反应制得到化合物1；2-氨基-4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯腈和化合物1在酸催化下环合制得化合物2。本发明还公开了这两化合物在制备埃罗替尼及其盐中的用途以及具体的制备方法。本发明公开的化合物及制备方法起始原料易得，整个路线所用试剂较少，反应条件温和，操作简单，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102659629B | 申请公布日期 | 2014.03.19 |
| 申请号 | CN201210124600.X | 申请日期 | 2012.04.26 |
| 申请人 | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 | 发明人 | 胡祖耀;孔祥文;蔡永丰 |
| 分类号 | C07C257/12(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I | 主分类号 | C07C257/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.如下结构的化合物1：<img file="FDA0000432330190000011.GIF" wi="634" he="278" /> | ||
| 地址 | 310012 浙江省杭州市西湖区文二路391号西湖国际科技大厦C910 | ||