发明名称 用青霉素G酰化酶制备3’-硫代头孢菌素的方法
摘要 发明涉及一种通过核与苯基甘氨酸衍生物的酶促缩合来制备3’-硫代头孢菌素的方法。本发明进一步涉及通式(1)化合物的晶型,其中R2是OH且X是S且R1为其中的R3是CH3的结构式(2a)的基团。
申请公布号 CN103635585A 申请公布日期 2014.03.12
申请号 CN201280031009.8 申请日期 2012.06.21
申请人 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 发明人 哈罗德·莫洛·穆迪;克劳迪娅·卡森;埃德温·杰勒德·埃佩耶
分类号 C12P35/04(2006.01)I 主分类号 C12P35/04(2006.01)I
代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人 肖善强
主权项 1.一种用于制备通式(1)的化合物的方法<img file="FDA0000444417110000011.GIF" wi="1557" he="416" />其中R<sub>1</sub>为其中的R<sub>3</sub>是CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H、CH<sub>2</sub>SO<sub>3</sub>H、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>并且R<sub>4</sub>是氢或CH<sub>3</sub>的结构式(2a)、(2b)、(2c)、(2d)、(2e)或(2d)的基团,<img file="FDA0000444417110000012.GIF" wi="1728" he="365" />并且其中R<sub>2</sub>是H或OH且X是CH<sub>2</sub>、O或S,其特征在于通式(3)的化合物或其盐,其中的R<sub>1</sub>和X为如上所定义的<img file="FDA0000444417110000013.GIF" wi="1424" he="409" />在青霉素G酰化酶的存在下与D-4-羟基苯基甘氨酸酰胺或D-4-羟基苯基甘氨酸的酯或D-苯基甘氨酸酰胺或D-苯基甘氨酸的酯混合。
地址 荷兰代夫特