取代的氮杂吲哚化合物及其盐、组合物和用途

摘要

发明提供了具有式（I）结构的取代氮杂吲哚类化合物，其药学上可接受的盐，及其药物制剂，用于调节蛋白激酶的活性，并调节细胞间或细胞内的信号响应。本发明同时也涉及包含本发明化合物的药物组合物，并使用该药物组合物治疗哺乳动物，特别是人类高增殖性疾病的方法。

主权项

1.一种如式（I）所示的化合物：或其消旋体，立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物，氮氧化物，代谢产物或药学上可接受的盐，其中：各X和Y独立地为H，-C(=O)R³，-C(=O)OR⁴，-C(R¹R²)OC(=O)R³，-C(R¹R²)OC(=O)OR⁴或-C(R¹R²)OP(=O)(OR⁴)(OR^4a)，且当Y为H时，X不能为H或乙酰基；各R¹和R²独立地为H，D，C_1-6烷基，C_1-6卤代烷基，C_3-6环烷基，-(C_1-4亚烷基)-(C_3-6环烷基)，C_3-6杂环基或-(C_1-4亚烷基)-(C_3-6杂环基)，其中，所述各R¹和R²分别与碳原子相连，或R¹和R²相连后与碳原子相连，或R¹，R²以及与他们相连的碳原子一起，形成取代或未被取代的3-8个原子组成的碳环或杂环；各R³独立地为H，D，C_1-10烷基，C_1-10卤代烷基，C_3-8环烷基，-(C_1-6亚烷基)-(C_3-8环烷基)，C_3-8杂环基，-(C_1-6亚烷基)-(C_3-8杂环基)，C_6-10芳基，-(C_1-6亚烷基)-(C_6-10芳基)，5-10个原子组成的杂芳基或-(C_1-6亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基)，其中，所述各C_1-10烷基，C_1-10卤代烷基，C_3-8环烷基，-(C_1-6亚烷基)-(C_3-8环烷基)，C_3-8杂环基，-(C_1-6亚烷基)-(C_3-8杂环基)，C_6-10芳基，-(C_1-6亚烷基)-(C_6-10芳基)，5-10个原子组成的杂芳基和-(C_1-6亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基)未被取代或任选地被1，2，3或4个独立选自D，F，Cl，Br，I，-OH，-NH₂，C_1-6烷基，C_1-6卤代烷基，C_1-6烷氧基和C_1-6烷氨基的取代基所取代；各R⁴和R^4a独立地为H，C_1-10烷基，C_1-10卤代烷基，C_3-8环烷基，-(C_1-6亚烷基)-(C_3-8环烷基)，C_3-8杂环基，-(C_1-6亚烷基)-(C_3-8杂环基)，C_6-10芳基，-(C_1-6亚烷基)-(C_6-10芳基)，5-10个原子组成的杂芳基或-(C_1-6亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基)，其中，所述各C_1-10烷基，C_1-10卤代烷基，C_3-8环烷基，-(C_1-6亚烷基)-(C_3-8环烷基)，C_3-8杂环基，-(C_1-6亚烷基)-(C_3-8杂环基)，C_6-10芳基，-(C_1-6亚烷基)-(C_6-10芳基)，5-10个原子组成的杂芳基和-(C_1-6亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基)未被取代或任选地被1，2，3或4个独立选自D，F，Cl，-OH，-NH₂，氧代(=O)，C_1-6烷基，C_1-6卤代烷基，C_1-6烷氧基和C_1-6烷氨基的取代基所取代。