| 发明名称 | 一种阿哌沙班的中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 发明公开了一种阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；在浓硫酸和浓硝酸的作用下，将化合物4进行如下所示的硝化反应，即制得化合物5。本发明的制备方法成本低，操作简单，适于工业化。 | ||
| 申请公布号 | CN103626689A | 申请公布日期 | 2014.03.12 |
| 申请号 | CN201210305258.3 | 申请日期 | 2012.08.24 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 | 发明人 | 霍韶伟;郭晔堃;钟静芬;时惠麟 |
| 分类号 | C07D211/76(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/76(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 钟华;王卫彬 |
| 主权项 | 1.一种如式4所示的阿哌沙班的中间体的制备方法，其特征在于包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；<img file="FSA00000768572700011.GIF" wi="1729" he="314" />其中，X和X’独立的为氯或溴。 | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||