发明名称 6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-{3-[5-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-2H-哒嗪-3-酮磷酸二氢盐的多晶型物及其制备方法
摘要 本发明涉及6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-{3-[5-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-2H-哒嗪-3-酮磷酸二氢盐、它的溶剂合物和其结晶变型。本发明还涉及制备这些结晶变型的方法以及它们在治疗和/或预防生理学和/或病理生理学病症中的用途,所述生理学和/或病理生理学病症是通过抑制、调控和/或调节激酶信号转导、特别是通过抑制酪氨酸激酶而被引起、介导和/或传播的,例如病理生理学病症,如癌症。
申请公布号 CN102264729B 申请公布日期 2014.03.05
申请号 CN200980151790.0 申请日期 2009.11.24
申请人 默克专利有限公司 发明人 A·贝克;C·库恩;C·萨尔;O·沙特;D·多施;E·克里格鲍姆;F·施蒂贝尔;C·多尼尼
分类号 C07D403/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D403/14(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 贾士聪;黄革生
主权项 1.结晶变型A1形式的6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-{3-[5-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-2H-哒嗪-3-酮磷酸二氢盐无水物,其特征是下面的XRD数据:晶形A1:<img file="FDA0000361337780000011.GIF" wi="2078" he="1670" />所述XRD峰是使用Cu-Kα<sub>1</sub>放射源获得的。
地址 德国达姆施塔特