发明名称 ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ НЕЙТРАЛЬНОЙ ЭНДОПЕПТИДАЗЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
摘要 1. Способ получения соединения формулы (4) или его соли,в которойR1 обозначает водород или защитную группу атома азота; иR4 выбран из группы, включающей гидроксигруппу, алкил, арил и арилалкил;предпочтительно в котором соединением формулы (4) является соединение формулы (4а)в которой R1 и R4 являются такими, как определено для соединения формулы (4);включающийреакцию соединения формулы (3) или его соли,в которой R1 обозначает водород или защитную группу атома азота;предпочтительно в котором соединением формулы (3) является соединение формулы (3а)в которой R1 является таким, как определено для соединения формулы (3);сначала с основанием и затем с соединением формулы СОили R4COY, в которой Y обозначает галоген или -OR' и в которой R4 и R' независимо выбраны из алкила, арила и арилалкила, с получением соединения формулы (4) или его соли.2. Способ по п.1, в котором R4 обозначает гидроксигруппу и в котором соединение формулы (3) сначала вводят в реакцию с основанием и затем с соединением формулы СО.3. Способ по п.1, в котором R4 выбран из группы, включающей алкил, арил и арилалкил и в котором соединение формулы (3) сначала вводят в реакцию с основанием и затем с соединением формулы R4COY, в которой У обозначает галоген или -OR' и в которой R4 и R' независимо выбраны из группы, включающей алкил, арил и арилалкил.4. Способ по любому из п.п.1-3, в котором основание выбрано из группы, включающейгидрид металла;алкоксид щелочных металлов;амин, необязательно в присутствии добавки, выбранной из числа галогенидов щелочноземельных металлов;основание формулы MRa, в которой М обозначает щелочной металл и Ra обозначает алкил или арил;основание формулы RcRdNM, в которой Rc и Rd незави
申请公布号 RU2012135772(A) 申请公布日期 2014.02.27
申请号 RU20120135772 申请日期 2011.01.21
申请人 НОВАРТИС АГ 发明人 ХУК Дейвид;ЧЖОУ Цзянгуан;ЛИ Юньчжон;КУ Цзи
分类号 C07D207/277 主分类号 C07D207/277
代理机构 代理人
主权项
地址