发明名称 |
[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的制备方法 |
摘要 |
本发明的主题是式(I)的[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的新制备方法,以及所述制备方法的新的中间体。<img file="DDA0000103168630000011.GIF" wi="1015" he="413" /> |
申请公布号 |
CN102414185B |
申请公布日期 |
2014.02.26 |
申请号 |
CN201080018790.6 |
申请日期 |
2010.04.26 |
申请人 |
赛诺菲 |
发明人 |
Z.帕坎伊;J.法泽卡斯;P.米斯科尔克齐;A.莫尔纳;B.阿盖 |
分类号 |
C07D277/42(2006.01)I;C07D327/04(2006.01)I;C07C331/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D277/42(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
1.式(I)的[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的制备方法,<img file="FDA0000407618830000011.GIF" wi="782" he="504" />其特征在于,a.)使通式(II)的化合物<img file="FDA0000407618830000012.GIF" wi="510" he="468" />其中X为卤素,与硫氰酸碱金属盐在相转移催化剂存在下反应,和b.)使由此得到的式(III)的2-氰硫基-1-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-丙-1-酮或其互变异构体<img file="FDA0000407618830000013.GIF" wi="610" he="526" />与式(IV)的2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基-胺反应<img file="FDA0000407618830000021.GIF" wi="474" he="598" /> |
地址 |
法国巴黎 |