发明名称 [4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的制备方法
摘要 本发明的主题是式(I)的[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的新制备方法,以及所述制备方法的新的中间体。<img file="DDA0000103168630000011.GIF" wi="1015" he="413" />
申请公布号 CN102414185B 申请公布日期 2014.02.26
申请号 CN201080018790.6 申请日期 2010.04.26
申请人 赛诺菲 发明人 Z.帕坎伊;J.法泽卡斯;P.米斯科尔克齐;A.莫尔纳;B.阿盖
分类号 C07D277/42(2006.01)I;C07D327/04(2006.01)I;C07C331/04(2006.01)I 主分类号 C07D277/42(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 1.式(I)的[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的制备方法,<img file="FDA0000407618830000011.GIF" wi="782" he="504" />其特征在于,a.)使通式(II)的化合物<img file="FDA0000407618830000012.GIF" wi="510" he="468" />其中X为卤素,与硫氰酸碱金属盐在相转移催化剂存在下反应,和b.)使由此得到的式(III)的2-氰硫基-1-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-丙-1-酮或其互变异构体<img file="FDA0000407618830000013.GIF" wi="610" he="526" />与式(IV)的2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基-胺反应<img file="FDA0000407618830000021.GIF" wi="474" he="598" />
地址 法国巴黎