| 摘要 |
1. Способ получения 7-метил-5-(3-пиперазин-1-илметил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-2-(4-трифторметоксибензил)-2,3-дигидроизоиндол-1-она, имеющего указанную ниже структуру:или его соли присоединения кислоты, включающий:взаимодействие трет-бутил-пиперазин-1-карбоксилата с бромацетонитрилом в органическом растворителе в присутствии основания и последующее взаимодействие с гидроксиламином или его солью присоединения кислоты с образованием трет-бутилового эфира 4-(N-гидроксикарбамимидоилметил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты;взаимодействие 5-бром-2-йод-1,3-диметил-бензола в эфирном растворителе с реагентом Гриньяра и газообразным диоксидом углерода с образованием 4-бром-2,6-диметилбензойной кислоты;нагревание 4-бром-2,6-диметилбензойной кислоты с N-бромсукцинимидом и радикальным инициатором в органическом растворителе и последующее восстановление перебромированных продуктов восстановителем с образованием 5-бром-7-метил-3Н-изобензофуран-1-она;нагревание 5-бром-7-метил-3Н-изобензофуран-1-она с 4-(трифторметокси)-бензиламином в безводном растворителе с триметилалюминием с образованием 4-бром-2-гидроксиметил-6-метил-N-(4-трифторметокси-бензил)-бензамида;взаимодействие 4-бром-2-гидроксиметил-6-метил-N-(4-трифторметокси-бензил)-бензамида с метансульфонилхлоридом и основанием в органическом растворителе с образованием 5-бром-7-метил-2-(4-трифторметокси-бензил)-2,3-дигидро-изоиндол-1-она;нагревание 5-бром-7-метил-2-(4-трифторметокси-бензил)-2,3-дигидро-изоиндол-1-она в присутствии цианида цинка, 1,1'-бис(дифенилфосфино)ферроцена и трис(дибензилиденацетон)-дипалладия в органическом растворителе с образованием 7-метил-1-оксо-2-(4-трифторметокси-бензил)-2,3-диг� |
