水性眼用组合物

摘要

本发明公开了水性眼用组合物，其包含(a)脂肪酸衍生物诸如前列腺素衍生物，(b)聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯，(c)乙二胺四乙酸化合物，(d)硼酸和硼酸盐，(e)药学可接受的水性载体，和(f)不多于0.005w/v%的苯扎氯铵。该组合物是稳定的，并且具有良好的抗微生物特性。

主权项

1.水性眼用组合物，其包含：(a) 本申请中使用的脂肪酸衍生物由式(I)所表示：其中L、M和N是氢、羟基、卤素、低级烷基、羟基(低级)烷基、低级烷酰基氧基或氧代，其中L和M中的至少一个是非氢的基团并且五元环可以具有至少一个双键；A是–CH₃、-CH₂OH、-COCH₂OH、-COOH或其官能衍生物；B是单键、-CH₂-CH₂-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH=CH-CH₂-、-CH₂-CH=CH-、-C≡C-CH₂-或-CH₂-C≡C-;Z是或单键其中，R₄和R₅是氢、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基或羟基(低级)烷基，前提条件是R₄和R₅不同时是羟基和低级烷氧基，R₁是饱和的或不饱和的二价低级或中级脂族烃残基，所述低级或中级脂族烃残基是未取代的或是被卤素、低级烷基、羟基、氧代、芳基或杂环基取代的，并且脂族烃中的至少一个碳原子任选地被氧、氮或硫替代；并且Ra是饱和或不饱和的低级或中级脂族烃，所述低级或中级脂族烃是未取代的或被卤素、氧代、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷酰基氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷基氧基、芳基、芳基氧基、杂环基或杂环-氧基取代；低级烷氧基；低级烷酰基氧基；环(低级)烷基；环(低级)烷基氧基；芳基；芳基氧基；杂环基；或杂环-氧基，并且脂族烃中的至少一个碳原子任选地被氧、氮或硫替代；(b) 聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯；(c) 乙二胺四乙酸化合物(d) 硼酸和硼酸盐(e) 药学可接受的水性载体，和(f) 不多于0.005w/v%的苯扎氯铵。