发明名称 新型胰高血糖素类似物
摘要 本发明涉及在中性pH下具有改进稳定性和溶解性的新颖胰高血糖素肽,涉及所述化合物在治疗中的用途,涉及包括将所述化合物给其需要患者施用的治疗方法,和涉及所述化合物在制备药物中的用途。本发明的胰高血糖素肽特别相关于治疗高血糖症,糖尿病和肥胖,以及与高血糖症、糖尿病和肥胖有关的多种疾病或病况。
申请公布号 CN103596583A 申请公布日期 2014.02.19
申请号 CN201280015759.6 申请日期 2012.03.28
申请人 诺沃—诺迪斯克有限公司 发明人 J.F.劳;T.克鲁塞;H.托格森;T.N.克罗格;U·森斯弗兹
分类号 A61K38/26(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;C07K14/605(2006.01)I 主分类号 A61K38/26(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 关立新;梁谋
主权项 1.式[I]的胰高血糖素肽的衍生物、或其药学上可接受的盐、酰胺或羧酸:His-X<sub>2</sub>-X<sub>3</sub>-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X<sub>10</sub>-Ser-X<sub>12</sub>-Tyr-Leu-X<sub>15</sub>-X<sub>16</sub>-Arg-X<sub>18</sub>-Ala-X<sub>20</sub>-X<sub>21</sub>-Phe-Val-X<sub>24</sub>-Trp-Leu-X<sub>27</sub>-X<sub>28</sub>-X<sub>29</sub>-X<sub>30</sub>  [I]包括连接到所述胰高血糖素肽位置X<sub>12</sub>、X<sub>16</sub>、X<sub>20</sub>、X<sub>21</sub>、X<sub>24</sub>、X<sub>28</sub>、X<sub>29</sub>、和/或X<sub>30</sub>中的氨基酸侧链氮的取代基,且其中所述取代基具有式II:Y<sub>1</sub>-Y<sub>2</sub>-Y<sub>3</sub>-Y<sub>4</sub>-Y<sub>5</sub>-Y<sub>6</sub>-Y<sub>7</sub>-Y<sub>8</sub>-Y<sub>9</sub>-Y<sub>10</sub>-Y<sub>11</sub>-Y<sub>12</sub>  [II]其中Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>、Y<sub>3</sub>、Y<sub>4</sub>、Y<sub>5</sub>、Y<sub>6</sub>、Y<sub>7</sub>、Y<sub>8</sub>、Y<sub>9</sub>、Y<sub>10</sub>或Y<sub>11</sub>各自缺失或各自代表氨基酸或i、ii、iii、iv,其具有立体化学构型L或D,或结构v<img file="666668DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="450" he="183" />Y<sub>12</sub>缺失或代表C<sub>2-6</sub>酰基或琥珀酰基部分,条件为式II的取代基包含三至十个带负电荷的部分。
地址 丹麦鲍斯韦