一种用卤素卤化制备2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯的方法

摘要

本发明涉及一种用卤素卤化制备2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯的方法。本发明是由2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯经卤素卤化（氯化、溴化、碘化），然后与乙基亚磺酸钠缩合目标产物，其优点工艺路线简单，产品收率高，总收率达80%，产品质量好，纯度达99.5%，且外观为白色。

主权项

一种用卤素卤化制备2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯的方法，其特征在于，以（A）2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯与卤素以摩尔比1：1－1.2，以二氯甲烷为溶剂，在10－40℃反应2－8小时，负压浓缩得（B）2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－氯基苯甲酸甲酯或2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－溴苯甲酸甲酯或2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－碘苯甲酸甲酯，经干燥后，再将（B）与乙基亚磺酸钠以摩尔比1：1.2－2.0，以DMF作溶剂，在催化剂催化下，在50－90℃，反应5－10小时，经分离得（C）2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯，再进一步以甲醇作溶剂，浓硫酸作催化剂，回流反应，5－10小时，冷却结晶得2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯,所述的催化剂是溴化亚铜。