一种N-苄基色胺酮衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种N-苄基色胺酮衍生物及其制备方法和用途。本发明以靛红及其衍生物为原料，氧化成靛红酸酐。在三乙胺碱性条件下，甲苯溶剂中与5-氟靛红回流反应，过滤洗涤后得到甲基色胺酮。甲基色胺酮在二氯甲烷中与N-丁二酰亚胺回流，浓缩过滤得到黄色的单溴代的甲基色胺酮。单溴代的甲基色胺酮与脂肪胺，在二甲亚砜和碱存在下，搅拌，萃取水洗得到所需产物。本发明所述的N-苄基色胺酮衍生物具有优良的吲哚胺-2,3-双加氧酶（IDO）抑制活性，可应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢的病理学特征的疾病，至少包括肿瘤、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、收率高等优点，易于工业化生产。

主权项

1.一种N-苄基色胺酮类衍生物，其特征在于所述衍生物的结构通式如下：其中：所述取代基R²为环状亚胺或二烷基取代胺，R¹为氢或氟。