发明名称 |
大环化合物及其用途 |
摘要 |
本申请描述了用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物。 |
申请公布号 |
CN101772506B |
申请公布日期 |
2014.02.12 |
申请号 |
CN200880101867.9 |
申请日期 |
2008.06.03 |
申请人 |
诺华股份有限公司 |
发明人 |
R·A·富吉摩托;P·克拉斯特尔;M·J·拉马尔切 |
分类号 |
C07D513/22(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D513/22(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1.式III化合物和其可药用盐: <img file="RE-FSB0000116763570000011.GIF" wi="1114" he="1049" />其中q是1或2且片段 <img file="RE-FSB0000116763570000012.GIF" wi="419" he="273" />选自:<img file="RE-FSB0000116763570000013.GIF" wi="1617" he="396" />或q是0且E-R<sub>1</sub>选自: NR<sub>1</sub>R<sub>12</sub>,<img file="RE-FSB0000116763570000014.GIF" wi="506" he="214" />和<img file="RE-FSB0000116763570000015.GIF" wi="192" he="157" />且R<sub>1</sub>选自:氢和R<sub>12</sub>; R<sub>2a</sub>是氢、羟基或氨基,或选自:C<sub>1-8</sub>烷氧基、氨基、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷氧基,其中每个被以下基团取代:羟基、氧代、 卤代、C<sub>1-8</sub>烷基、卤代C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、COOH、NH<sub>2</sub>、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、三-C<sub>1-8</sub>烷基铵、杂环C<sub>0-6</sub>烷基、杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-)<sub>n</sub>-R<sub>8</sub>; R<sub>3</sub>选自OR<sub>12</sub>、N(R<sub>12</sub>)<sub>2</sub>或R<sub>13</sub>; R<sub>4</sub>选自氢、或C(R<sub>10</sub>)(R<sub>11</sub>)苯基; R<sub>4a</sub>在每次出现时独立地选自氢、羟甲基、氨基甲基或R<sub>12</sub>; R<sub>6</sub>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基; R<sub>7</sub>选自:H; R<sub>7b</sub>在每次出现时独立地选自:H, R<sub>8</sub>在每次出现时独立地选自:H、C<sub>1-8</sub>烷基和CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H; R<sub>10</sub>是氢; R<sub>11</sub>是OR<sub>4a</sub>、N(R<sub>4a</sub>)<sub>2</sub>或=NR<sub>4a</sub>; R<sub>12</sub>在每次出现时独立地选自: <img file="RE-FSB0000116763570000021.GIF" wi="1946" he="703" /><img file="RE-FSB0000116763570000031.GIF" wi="2002" he="2698" />R<sub>13</sub>独立地选自: <img file="RE-FSB0000116763570000041.GIF" wi="1968" he="849" /><img file="RE-FSB0000116763570000042.GIF" wi="284" he="194" />和<img file="RE-FSB0000116763570000043.GIF" wi="252" he="146" />n是1-60,000之间的整数或多个具有1-60,000之间的值的整数的平均; p是0、1、2、3或4; 其中所述杂环表示含有1至4个选自O、N和S的杂原子的5元至10元芳族或非芳族杂环,并且包括双环基团; 所述杂芳基代表在每个环中具有至多7个原子的稳定的单环或双环,其中至少一个环是芳族的且含有1至4个选自O、N和S的杂原子。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |