| 发明名称 | 一种美托洛尔有关物质J的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种合成美托洛尔有关物质J：1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：4-(2-甲氧乙基)苯酚(Ⅲ)与环氧氯丙烷反应得到1-(2,3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)苯(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)与丙烯醇反应得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)在氧化剂作用下形成1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(2,3-环氧丙氧基)-2-丙醇(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与异丙胺反应得到化合物(Ⅰ)。 | ||
| 申请公布号 | CN102964258B | 申请公布日期 | 2014.01.29 |
| 申请号 | CN201210531909.0 | 申请日期 | 2012.12.11 |
| 申请人 | 上海奥博生物医药技术有限公司 | 发明人 | 陈欢生;陈宇;袁利;邹青 |
| 分类号 | C07C217/28(2006.01)I;C07C213/04(2006.01)I;C07C43/178(2006.01)I;C07D303/26(2006.01)I | 主分类号 | C07C217/28(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人 | 郑立 |
| 主权项 | 1.一种合成1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的方法，<img file="FDA0000399663440000011.GIF" wi="924" he="292" />包含如下步骤：(a)、4-(2-甲氧乙基)苯酚(Ⅲ)与环氧氯丙烷反应得到1-(2,3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)苯(Ⅳ)，<img file="FDA0000399663440000012.GIF" wi="1631" he="311" />(b)、化合物(Ⅳ)与丙烯醇反应得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅴ)，<img file="FDA0000399663440000013.GIF" wi="1712" he="298" />其中丙烯醇既作为反应试剂又作为溶剂；反应是在碱性条件下进行的，所用的碱选自氢氧化钾、氢氧化钠、氢化钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠；反应温度为0～60℃；反应时间为1～10小时；(c)、化合物(Ⅴ)在氧化剂作用下形成1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(2,3-环氧丙氧基)-2-丙醇(Ⅵ)，<img file="FDA0000399663440000014.GIF" wi="1823" he="302" />其中反应是在合适的溶剂中进行的，所用的溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、水、1,4-二氧六环；氧化剂选自过氧化氢、间氯过氧苯甲酸、过氧叔丁醇；反应温度为0～80℃；反应时间为1～24小时；(d)、化合物(Ⅵ)与异丙胺反应得到1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)，<img file="FDA0000399663440000021.GIF" wi="1825" he="293" />所用的溶剂为水、异丙醇、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲苯；反应温度为0～100℃；反应时间为1～24小时。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科园区哈雷路1011号601室 | ||