对全三甲基硅基保护环糊精的伯位选择性乙酰化的方法

摘要

本发明属于化学合成方法学领域，具体涉及到化学区域选择性反应，即在发明的条件下全三甲基硅基（TMS）保护的环糊精衍生物的伯位TMS被的选择性乙酰化的方法，以全TMS保护的环糊精为底物，以有机溶剂为溶剂，用醋酸作为催化剂，在酰化试剂作用下，控制室温下搅拌48小时，环糊精伯位的三甲基硅基可在温和的条件下全部转化为乙酰基，得到全-（6-O-乙酰基-2,3-二-O-三甲基硅烷基）环糊精。本发明的技术方案具有区域选择性高、操作简单、条件温和、产率高等特点，而所制得产物的全-（6-O-乙酰基-2,3-二-O-三甲基硅烷基）环糊精是一个重要的合成中间体，能在不影响乙酰基情况下将TMS简便脱去，进行后续的环糊精修饰，如环糊精2,3位羟基修饰。

主权项

一种对全三甲基硅基保护环糊精的伯位选择性乙酰化的方法，其特征在于，以全TMS保护的环糊精为底物，以有机溶剂为溶剂，酸酐为酰化试剂，在发现的催化剂作用下，控制室温下搅拌48小时，环糊精伯位的三甲基硅基可在温和的条件下完全转化为乙酰基，得到全‑（6‑O‑乙酰基‑2,3‑二‑O‑三甲基硅烷基）环糊精。