杂环苯甲酰胺类化合物、药用组合物及其应用

摘要

本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构特征的杂环苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子。该杂环苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对BCR-ABL，c-Kit，PDGFR等蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物（Gleevec）诱发的耐药。

主权项

1.具有式（Ⅰ）结构特征的杂环苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子：其中，A环为五元杂环，可在如下位置与两边片段任意相连，任选自：1）三氮唑2）噁二唑R₁任选自：1）2-取代嘧啶基2）并杂环基3）并杂环基3）R₇取代苯基R₂任选自：1）H；2）卤素；3)C1-C5烷基；4)C3-C6环烷基；R₄为H，R₃任选自：1)H；2)(CH₂)_nNR₅R₆；3)(CH₂)_n–Het¹；或R₃为H，R₄任选自：1)H；2)Het²；其中，X，Y，Z，任选为N，CH，C环为含有1-3个氮原子的五元或六元杂环；n为0或1，Het¹为含有1-3个N的非芳香杂环基，Het²为含杂原子N，O和/或S的五元芳香杂环基，所述非芳香及芳香杂环任一C原子或N原子在能够被取代的位置可以被烷基，环烷基，或NR₅R₆取代；R₅，R₆任选自：1）H；2）C1-C3烷基；3)C1-C3含氟烷基；4）C3-C6环烷基；或R₅和R₆通过C，O，N，S原子形成五元，六元，七元或八元环状结构。R₇任选自：1）H，2）OH；3)NH₂。