发明名称 作为加压素受体抑制剂的取代的芳基咪唑酮和-三唑酮
摘要 本申请涉及新的、取代的4-芳基咪唑-2-酮和5-芳基-1,2,4-三唑酮,其生产方法,和其单独或者以结合形式对于治疗和/或预防疾病的应用和其对于生产治疗和/或预防疾病,特别是对于治疗和/或预防心血管疾病的药物的应用。
申请公布号 CN101495458B 申请公布日期 2014.01.29
申请号 CN200780027634.4 申请日期 2007.05.21
申请人 拜耳知识产权有限责任公司 发明人 H·梅尔;E·本德;U·布鲁格梅尔;I·夫拉梅;D·卡索斯;P·科尔霍夫;D·梅博姆;D·施奈德;V·沃林格;C·富斯特纳;J·克尔德尼克;D·兰格;E·普克;C·施梅克
分类号 C07D233/70(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D233/70(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘维升;李连涛
主权项 1.具有下式(I)的化合物, <img file="FSB00001096747200011.GIF" wi="1017" he="315" />其中 A代表N, R<sup>1</sup>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其可以一或二次地、相同地或者不同地被选自氟、氧代、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、环丙基和苯基的基团取代, 其中苯基本身可以最高达二次地、相同地或者不同地被选自氟、氯、氰基、甲基、羟基甲基、甲氧基、羟基羰基、氨基羰基和二甲基氨基羰基的基团取代, 或者 R<sup>1</sup>代表乙烯基、烯丙基或者环丙基, R<sup>2</sup>代表苯基或者噻吩基,其可以一至二次地、相同地或者不同地被选自氟、溴、氯、甲基和甲氧基的基团取代, L<sup>1</sup>代表-CH<sub>2</sub>-, L<sup>2</sup>代表具有式*-CR<sup>6A</sup>R<sup>6B</sup>-(CR<sup>7A</sup>R<sup>7B</sup>)<sub>q</sub>-的基团,在其中 *意思是与酰胺基团的N原子的结合位置, q意思是数字0或者1, R<sup>6A</sup>意思是氢或者甲基, R<sup>6B</sup>意思是氢、甲基、三氟甲基或者具有式-C(=O)-NR<sup>17</sup>R<sup>18</sup>的基团,其中 R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>互相独立地表示氢、甲基、乙基或者环丙基 或者 R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>连同它们连接的氮原子形成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或者吗啉环, 或者 R<sup>6A</sup>和R<sup>6B</sup>彼此连接在一起并且连同它们连接的碳原子形成具有下式的基团 <img file="FSB00001096747200021.GIF" wi="985" he="232" />R<sup>7A</sup>意思是氢、氟或者甲基, R<sup>7B</sup>意思是氢、氟、甲基或者具有式-C(=O)-OR<sup>23</sup>或者-C(=O)-NR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>的基团,其中 R<sup>23</sup>、R<sup>24</sup>和R<sup>25</sup>互相独立地表示氢、甲基或者乙基, 或者 R<sup>24</sup>和R<sup>25</sup>连同它们连接的氮原子形成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或者吗啉环, 或者 R<sup>7A</sup>和R<sup>7B</sup>一起形成氧代基, 或者 R<sup>7A</sup>和R<sup>7B</sup>彼此连接并且一起形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>桥,其中 s意思是数字2、3、4或者5, 并且桥的一个CH<sub>2</sub>基团可以换成-O-, 或者 L<sup>2</sup>代表具有下式的基团 <img file="FSB00001096747200022.GIF" wi="458" he="208" />和 R<sup>3</sup>代表苯基,其可以一或者二次地、相同地或者不同地被氟、氯、三氟甲基和/或三氟甲氧基取代,或者代表1-萘基, 和其盐。 
地址 德国蒙海姆