阿哌沙班的多晶型及其制备方法

摘要

本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种具有抗血栓活性的1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺的多晶型及其制备方法。本发明通过在不同条件下对阿哌沙班粗品进行结晶，得到具有较高的纯度和较好的收率的晶体阿哌沙班晶型和无定形阿哌沙班，该方法工艺简单，操作方便，条件温和，不需要特殊的反应条件，因此更适合工业化生产。

主权项

晶体形式的阿哌沙班，所述晶体形式的阿哌沙班为阿哌沙班晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV、晶型V中的一种或多种、或其混晶，其中，所述阿哌沙班晶型I，使用Cu‑Kα辐射，其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在12.9±0.2°，13.9±0.2°，17.0±0.2°，18.5±0.2°，22.1±0.2°处有特征峰；所述阿哌沙班的晶型II，使用Cu‑Kα辐射，其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在5.8±0.2°，7.4±0.2°，15.9±0.2°，18.0±0.2°，23.6±0.2°处有特征峰；所述阿哌沙班晶型III，使用Cu‑Kα辐射，其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在12.8±0.2°，13.9±0.2°，16.9±0.2°，18.4±0.2°，22.1±0.2°有特征衍射峰；所述阿哌沙班晶型IV，使用Cu‑Kα辐射，其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在6.0±0.2°，7.1±0.2°，13.6±0.2°，16.1±0.2°，17.6±0.2°，21.7±0.2°，22.8±0.2°处有特征衍射峰；所述阿哌沙班晶型V，使用Cu‑Kα辐射，其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在5.8±0.2°，11.5±0.2°处有特征衍射峰。