发明名称 靶向性顺铂纳米海藻酸钠脂质体
摘要 本发明涉及一种靶向性顺铂纳米海藻酸钠脂质体。所述的靶向性顺铂纳米海藻酸钠脂质体的靶向性体现在靶向分子对脂质体的修饰,脂质体的粒径在100nm左右,其构成为:卵磷脂,胆固醇,海藻酸钠,抗肿瘤药物顺铂以及靶向分子。该脂质体系统顺铂载药率(15.24%)和包封率(89.92%)高,可与肿瘤细胞表面的靶向分子发生特异性结合,从而达到减毒增效,局部特异性用于制备治疗肿瘤的药物。尤其对抗卵巢癌具有更优异的抗肿瘤活性。
申请公布号 CN103520207A 申请公布日期 2014.01.22
申请号 CN201310504394.X 申请日期 2013.10.23
申请人 上海交通大学医学院附属仁济医院 发明人 狄文;王云飞
分类号 A61K33/24(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I 主分类号 A61K33/24(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 一种靶向性顺铂纳米海藻酸钠脂质体,其特征在于所述的靶向性顺铂纳米海藻酸钠脂质体的靶向性体现在靶向分子对纳米海藻酸钠脂质体的修饰,脂质体的粒径在80~120nm,其制备构成包括:磷脂,质量百分含量为15~80%;胆固醇,质量百分含量为5~60%;海藻酸钠,质量百分含量为0.5~50%;抗肿瘤药物顺铂,质量百分含量为0.5~50%;靶向分子,质量百分含量为0.001~20%;甲氧基聚乙二醇2000‑二硬脂酰甘油磷脂酰乙醇胺mPEG2000‑DSPE,质量百分含量为0.001~20%;胺基化的聚乙二醇2000‑二硬脂酰甘油磷脂酰乙醇胺amine‑PEG2000‑DSPE,质量百分含量为0.001~20%;所述的纳米脂质体表面的靶向分子是表皮生长因子EGF、血管内皮生长因子VEGF、“精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸”三肽序列RGD、成纤维细胞生长因子tbFGF、单克隆抗体曲妥珠单抗Trastuzumab或西妥昔单抗Cetuximab中的一种或2种以上。
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