发明名称 |
一种苯丙氨醇化合物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种<i>N</i>-[<i>N</i>-苯甲酰基-<i>O</i>-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的制备方法,以L-酪氨酸为起始原料,经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物。与现有技术相比较,本发明制备方法所用反应原料和试剂价廉、易得,合成路线每一步反应都经过单因素考察,其反应条件均经过优化,使得整个合成反应的条件比较温和,反应可控性强,操作简单;与专利2006102010164相比,本发明合成的产物收率由10%提高到30%,产物纯度由92%提高至99%;且该合成工艺经中试条件验证其重复性好;有利于进行工业化大生产。 |
申请公布号 |
CN103508921A |
申请公布日期 |
2014.01.15 |
申请号 |
CN201210206145.8 |
申请日期 |
2012.06.21 |
申请人 |
贵州百灵企业集团制药股份有限公司;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;天津药物研究院;中国人民解放军第三0二医院 |
发明人 |
梁光义;邱净英;胡占兴;张彦功;徐必学;曹佩雪;潘卫东;刘昌孝;黄正明 |
分类号 |
C07C237/22(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07C237/22(2006.01)I |
代理机构 |
杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 |
代理人 |
李大刚 |
主权项 |
1.<i>N</i>-[<i>N</i>-苯甲酰基-<i>O</i>-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的制备方法,其特征在于:以L-酪氨酸为起始原料,经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物4,即<i>N</i>-[<i>N</i>-苯甲酰基-<i>O</i>-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇,其反应路线如下:<img file="2012102061458100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="612" he="350" />。 |
地址 |
561000 贵州省安顺市经济技术开发区西航大道 |