发明名称 一种苯丙氨醇化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种<i>N</i>-[<i>N</i>-苯甲酰基-<i>O</i>-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的制备方法,以L-酪氨酸为起始原料,经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物。与现有技术相比较,本发明制备方法所用反应原料和试剂价廉、易得,合成路线每一步反应都经过单因素考察,其反应条件均经过优化,使得整个合成反应的条件比较温和,反应可控性强,操作简单;与专利2006102010164相比,本发明合成的产物收率由10%提高到30%,产物纯度由92%提高至99%;且该合成工艺经中试条件验证其重复性好;有利于进行工业化大生产。
申请公布号 CN103508921A 申请公布日期 2014.01.15
申请号 CN201210206145.8 申请日期 2012.06.21
申请人 贵州百灵企业集团制药股份有限公司;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;天津药物研究院;中国人民解放军第三0二医院 发明人 梁光义;邱净英;胡占兴;张彦功;徐必学;曹佩雪;潘卫东;刘昌孝;黄正明
分类号 C07C237/22(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 主分类号 C07C237/22(2006.01)I
代理机构 杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 代理人 李大刚
主权项 1.<i>N</i>-[<i>N</i>-苯甲酰基-<i>O</i>-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的制备方法,其特征在于:以L-酪氨酸为起始原料,经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物4,即<i>N</i>-[<i>N</i>-苯甲酰基-<i>O</i>-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇,其反应路线如下:<img file="2012102061458100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="612" he="350" />。
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