发明名称 一种高光学纯L-肉碱的制备方法
摘要 本发明提供了一种高光学纯左旋肉碱的制备方法,包括步骤1):以4-氯乙酰乙酸乙酯为原料,经硼氢化还原反应得到4-氯-3-羟基丁酸乙酯;步骤2):以步骤1)得到的4-氯-3-羟基丁酸乙酯为反应起始物,在固定化脂肪酶的催化作用下,与酰基供体进行不对称酯化反应得到(R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯酯化物及(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯;步骤3):以步骤2)得到的(R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯酯化物为反应起始物,与三甲胺缩合后,再进行水解反应,得到L-肉碱。本发明提供的制备方法,反应原料易得,产品收率高,光学纯度高,副产物可被回收利用,适于工业化生产。
申请公布号 CN103497978A 申请公布日期 2014.01.08
申请号 CN201310404629.8 申请日期 2013.09.06
申请人 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 发明人 孙建华;张亚;徐斌
分类号 C12P13/00(2006.01)I;C12P7/62(2006.01)I;C07C229/22(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I 主分类号 C12P13/00(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王朋飞
主权项 1.一种高光学纯左旋肉碱的制备方法,其特征在于,如Scheme1所示,包括以下步骤:<img file="FDA0000378256480000011.GIF" wi="1742" he="682" />步骤1):以4-氯乙酰乙酸乙酯为原料,经硼氢化还原反应得到4-氯-3-羟基丁酸乙酯;步骤2):以步骤1)得到的4-氯-3-羟基丁酸乙酯为反应起始物,在固定化脂肪酶的催化作用下,与酰基供体进行不对称酯化反应得到(R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯酯化物及(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯;步骤3):以步骤2)得到的(R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯酯化物为反应起始物,与三甲胺缩合后,再进行水解反应,得到L-肉碱。
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