| 发明名称 | 用于神经轴突的髓鞘再生的6-取代的雌二醇衍生物 | ||
| 摘要 | 本文公开了用下式的6-取代的雌二醇化合物使轴突髓鞘再生的方法，所述方法可以用于治疗多种脱髓鞘性疾病。<img file="DDA0000385498860000011.GIF" wi="936" he="560" /> | ||
| 申请公布号 | CN103501790A | 申请公布日期 | 2014.01.08 |
| 申请号 | CN201280014512.2 | 申请日期 | 2012.03.21 |
| 申请人 | 安德斯有限责任公司 | 发明人 | J·G·雅格尔;S·奈 |
| 分类号 | A61K31/56(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 崔锡强 |
| 主权项 | 1.预防神经细胞的轴突的脱髓鞘和/或增强神经细胞的轴突的髓鞘再生的方法，所述方法包括将神经细胞与有效量的下式的6-取代的雌二醇衍生物进行接触:<img file="FDA0000385498830000011.GIF" wi="704" he="541" />其中"a"环选自<img file="FDA0000385498830000012.GIF" wi="1464" he="410" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代、硫酸酯、葡糖苷酸、-OH、大体积基团、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、-N(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>、磷酸酯基团和次膦酸酯基团；R<sub>11</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、硫酸酯、葡糖苷酸、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-COOH、-CN、-CH<sub>2</sub>CN-、-NHCN-、-CHO、=CHOCH<sub>3</sub>、-COO盐、-OSO<sub>2</sub>烷基、-NH<sub>2</sub>和-NHCO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>；X选自C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>炔基、卤素、葡糖苷酸、-NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-COOH、-CN、-CH<sub>2</sub>CN、-NHCN、-CHO、-COO盐、-OSO<sub>2</sub>烷基、-SH、-SCH<sub>3</sub>、-CH[(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>]COOCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COOCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-S-CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基-S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基-N-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基-S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、-C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基-N-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NH<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-NH<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-S-NH<sub>2</sub>、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CH<sub>3</sub>、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OCH<sub>3</sub>、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CHOH-COOH、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(NH)CH<sub>2</sub>OH、-NHCOOH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NHCOOH、-NO<sub>2</sub>、-SCN、-SO<sub>2</sub>烷基、-B(OH)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>N(CH<sub>3</sub>)-SO<sub>2</sub>-NH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NH-SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-NHC(=S)CH<sub>3</sub>和-NHNH<sub>2</sub>；Y选自H、=O、-OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基)和-OH；Z选自H和甲基；m是0-20的整数；n是0-8的整数；<u>----</u>符号各自独立地表示能在3或17位形成酮基的单键或双键；且<img file="FDA0000385498830000021.GIF" wi="121" he="40" />符号表示任何类型的键，而不论立体化学如何；及所述化合物的相应的对映异构体、其它的立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和可药用盐。 | ||
| 地址 | 美国威斯康星 | ||